Effect of nanoemulsion modification with chitosan and sodium alginate on the topical delivery and efficacy of the cytotoxic agent piplartine in 2D and 3D skin cancer models

Autor(es)

Giacone, Daniela, V ; Dartora, Vanessa F. M. C. ; de Matos, Jenyffer K. R. ; Passos, Julia S. ; Miranda, Daniel A. G. ; de Oliveira, Erica A. ; Silveira, Edilberto R. ; Costa-Lotufo, Leticia, V ; Maria-Engler, Silvya S. ; Lopes, Luciana B.

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: International Journal of Biological Macromolecules; v. 165, p. 11-pg., 2020-12-15.

Resumo

Due to the limited options for topical management of skin cancer, this study aimed at developing and evaluating nanoemulsions (NE) for topical delivery of the cytotoxic agent piplartine (piperlongumine). NEs were modified with chitosan or sodium alginate, and the effects on the physicochemical properties, piplartine delivery and formulation efficacy were evaluated. The nanoemulsion droplets displayed similar size (96-112 nm), but opposite charge; the polysaccharides improved piplartine penetration into and across the skin (1.3-1.9-fold) in a similar manner, increasing the ratio "drug in the skin/receptor phase" by 1.4-1.5-fold compared to the plain NE and highlighting their relevance for cutaneous localization. Oleic acid addition to the chitosan-containing NE further increased drug penetration (similar to 1.9-2.0-fold), as did increases in drug content from 0.5 to 1%. The cytotoxicity of piplartine was similar to 2.8-fold higher when the drug was incorporated in the chitosan-containing NE compared to its solution (IC50 = 14.6 mu M) against melanoma cells. The effects of this nanocarrier on 3D melanoma tissues were concentration-related; at 1%, piplartine elicited marked epidermis destruction. These results support the potential applicability of the chitosan-modified nanoemulsion containing piplartine as a new strategy for local management of skin cancer. (C) 2020 Elsevier B.V. All rights reserved. (AU)

• Processo FAPESP: 18/13877-1 - Nanocarreadores para a quimioprevenção e tratamento localizado de tumores de mama
• Beneficiário: Luciana Biagini Lopes
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Jovens Pesquisadores - Fase 2
• Processo FAPESP: 18/18813-1 - Géis intumescíveis contendo nanopartículas para controle do exsudato e liberação localizada de propranolol e adenosina visando o tratamento de feridas
• Beneficiário: Jenyffer Kelly Rocha de Matos
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Processo FAPESP: 17/07856-9 - Nanoemulsões catiônicas para promoção da penetração de piplartina na pele e tratamento de tumores cutâneos
• Beneficiário: Daniela Veronesi Giacone
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Processo FAPESP: 17/04174-4 - Desenvolvimento e avaliação de nanocarreadores catiônicos bioadesivos como plataforma para localização de piplartina na mama visando o tratamento tumoral
• Beneficiário: Vanessa Franco Carvalho Dartora
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado
• Processo FAPESP: 20/01208-8 - Sistemas nanoestruturados bioadesivos para administração intraductal e tratamento localizado do Câncer de Mama
• Beneficiário: Julia Sapienza Passos
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado Direto
• Processo FAPESP: 15/17177-6 - Abordagem integrada na prospecção sustentável de produtos naturais marinhos: da diversidade a substâncias anticâncer
• Beneficiário: Leticia Veras Costa Lotufo
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático
• Processo FAPESP: 16/16554-3 - Genes emergentes na progressão e quimiorresistência do melanoma
• Beneficiário: Érica Aparecida de Oliveira
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado