Busca avançada
Ano de início
Entree
(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

In vivo antimalarial activity of novel 2-hydroxy-3-anilino-1,4-naphthoquinones obtained by epoxide ring-opening reaction

Texto completo
Autor(es):
Dias de Rezende, Lucas Cunha [1] ; Fumagalli, Fernando [1] ; Bortolin, Marraiana Schiavon [1] ; de Oliveira, Marianne Garcia [2] ; de Paula, Murilo Helder [1] ; de Andrade-Neto, Valter Ferreira [2] ; Emery, Flavio da Silva [1]
Número total de Autores: 7
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Sao Paulo, Dept Ciencias Farmaceut, Fac Ciencias Farmaceut Ribeirao Preto, BR-14040903 Ribeirao Preto, SP - Brazil
[2] Univ Fed Rio Grande do Norte, Dept Microbiol & Parasitol, Ctr Biociencias, Lab Biol Malaria & Toxoplasmose, BR-59000000 Natal, RN - Brazil
Número total de Afiliações: 2
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; v. 23, n. 16, p. 4583-4586, AUG 15 2013.
Citações Web of Science: 17
Resumo

1,4-Naphthoquinone derivatives are known to have relevant activities against several parasites. Among the treatment options for malaria, atovaquone, a 1,4-naphthoquinone derivative, is widely applied in the treatment and prophylaxis of such disease. Based on the structure simplification of atovaquone, we designed and synthesized four novel naphthoquinoidal derivatives. The compounds were obtained by the underexplored epoxide-opening reaction of 1,4-naphthoquinone using aniline derivatives as nucleophiles. The antiplasmodial activity of the synthesized compounds was performed in vivo using Peter's 4 days suppression test. Significant parasitemia reduction and increased survival were observed for some of the compounds. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved. (AU)

Processo FAPESP: 11/01945-3 - Síntese de análogos bioisostéricos de atovaquona
Beneficiário:Lucas Cunha Dias de Rezende
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Programa Capacitação - Treinamento Técnico
Processo FAPESP: 09/14184-0 - Agentes anti-infecciosos: congregando a química medicinal e síntese orgânica na busca de protótipos antiparasitários
Beneficiário:Flavio da Silva Emery
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular