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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

New selective acetylcholinesterase inhibitors designed from natural piperidine alkaloids

Texto completo
Autor(es):
Viegas Jr, Cláudio ; Bolzani, Vanderlan S. [2] ; Pimentel, Luísa S. B. ; Castro, Newton G. ; Cabral, Rafael F. ; Costa, Rodrigo S. ; Floyd, Corinne ; Rocha, Mônica S. ; Young, Maria C. M. ; et al
Número total de Autores: 10
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry; v. 13, n. 13, p. 4184-4190, July 2005.
Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química
Assunto(s):Alcaloides   Inibidores da colinesterase   Doença de Alzheimer
Resumo

Five new piperidine alkaloids were designed from natural (-)-3-O-acetyl-spectaline and (-)-spectaline that were obtained from the flowers of Senna spectabilis (sin. Cassia spectabilis, Leguminosae). Two semi-synthetic analogues (7 and 9) inhibited rat brain acetylcholinesterase, showing IC50 of 7.32 and 15.1 mu M, and were 21 and 9.5 times less potent against rat brain butyrylcholinesterase, respectively. Compound 9 (1 mg/kg, ip) was fully efficacious in reverting scopolamine-induced amnesia in mice. The two active compounds (7 and 9) did not show overt toxic effects at the doses tested in vivo. (AU)

Processo FAPESP: 98/05074-0 - Conservação e uso sustentável da biodiversidade vegetal do Cerrado e da Mata Atlântica: diversidade química e prospecção de medicamentos potenciais
Beneficiário:Vanderlan da Silva Bolzani
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático