Síntese e avaliação das atividades anti-inflamatória, analgésica e tripanocida de derivados de cubebina: oxidado com grupo sulfonado e amida, o-substituídos com grupos alquílicos aromáticos e amina

• Processo: 01/12489-7
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Data de Início da vigência: 01 de novembro de 2002
• Data de Término da vigência: 31 de dezembro de 2003
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacognosia
• Pesquisador responsável: Jairo Kenupp Bastos
• Beneficiário: Vanessa de Andrade Royo
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Assunto(s): Lignanas Cubebina Analgesia Tripanossomicidas Trypanosoma cruzi Anti-inflamatórios
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Analgesia | Atividade Tripanocida | Cubebina | Derivados Semi-Sinteticos | Inflamacao | Lignanas

Resumo

Lignanas dibenzilbutirolactônicas apresentam amplo espectro de atividades biológicas, tais como: antitumoral, antiviral, anti-inflamatória, inibição do fator de agregação plaquetária, tripanocida, dentre outras. Dentre estas lignanas, cubebina, isolada de Zanthoxyllum naranjifto e de Piper cubeba, apresentou atividades anti-inflamatória e analgésica significativas. Partindo-se de cubebina, pretende-se obter alguns derivados por síntese parcial, tais como: derivado oxidado, sulfonado e ostentando o grupo amida, alquílicos aromáticos e o-amino substituídos. Os derivados obtidos serão avaliados quanto às atividades analgésica e anti-inflamatória, utilizando os seguintes modelos experimentais: edema de pata em ratos, contorção em camundongos e placa quente. Todos os derivados serão também avaliados quanto à atividade contra Tripanossoma cruzi. Os mecanismos de ação das substâncias ativas serão investigados e as DL50 e DE50 serão determinadas. (AU)