Permeabilidade in vitro de novo derivado da nifuroxazida com atividade frente a cepas multirresistentes de Staphylococcus aureus empregando células Caco-2

• Processo: 11/14624-0
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de outubro de 2011
• Data de Término da vigência: 30 de setembro de 2012
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Silvia Storpirtis
• Beneficiário: Adriana Cogo Malgueiro
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Assunto(s): Farmacocinética Células CACO-2 Nifuroxazida Cromatografia líquida de alta pressão Permeabilidade intestinal Staphylococcus aureus resistente à Meticilina Técnicas in vitro
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Células Caco-2 | Hplc | Mrsa | Nifuroxazida | Permeabilidade intestinal | Biofarmacotécnica

Resumo

Na busca por novos fármacos com potencial atividade antimicrobiana, os compostos 5-nitro-heterocíclicos derivados da nifuroxazida têm apresentado atividade frente a cepas multirresistentes de Staphylococcus aureus. Sendo a via oral a rota preferencial para a administração de fármacos, estimar a absorção intestinal humana de candidatos a fármacos, nos primeiros estágios do processo de desenvolvimento, é importante e necessária para obter eficiente seleção e otimização. Dentre os muitos modelos de absorção de compostos em cultura celular in vitro, os mais utilizados são as células Caco-2. Estas são células derivadas de carcinoma humano colo-retal, as quais apresentam a maioria das propriedades morfológicas e funcionais das células do epitélio intestinal humano. Muitos estudos revelaram que a absorção oral humana de compostos se relaciona com sua permeabilidade aparente (Papp) calculada por meio da quantificação da fração permeada através da monocamada de células Caco-2 em função do tempo. Portanto, a permeabilidade através destas células é um valioso índice para estimar a absorção de compostos pela administração oral. Neste contexto, o presente projeto tem por objetivo desenvolver ensaios in vitro utilizando células Caco-2 a fim de analisar a permeabilidade de um novo composto 5-nitro-heterocíclico derivado da nifuroxazida com atividade antimicrobiana, apresentando principalmente atividade promissora frente a cepas de Staphylococcus aureus multirresistente.(AU)