Integração consecutiva de alta-T e alta-P em Novel Process Windows para a química em fluxo de Dihidropiridinas (DHP's)

• Processo: 11/20268-2
• Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Pesquisa
• Data de Início da vigência: 01 de maio de 2012
• Data de Término da vigência: 30 de novembro de 2012
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Patrícia Tambarussi Baraldi
• Beneficiário: Patrícia Tambarussi Baraldi
• Pesquisador Anfitrião: Volker Hessel
• Instituição Sede: Instituto Vita Nova (IVN). Hortolândia , SP, Brasil
• Instituição Anfitriã: Eindhoven University of Technology (TU/e), Holanda
• Assunto(s): Planejamento de fármacos Desenvolvimento de fármacos Insumos farmacêuticos Fluxo contínuo
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Fluxo Contínuo | ingredientes farmacêuticos ativos | Reações orgânicas em fluxo | Processos Químicos

Resumo

A presente proposta contempla vantagens significativas e estratégicas na tentativa de incrementar a competência na produção de compostos farmacêuticos em âmbito nacional e desenvolver o domínio desta nova tecnologia ou novo paradigma "Novel Process Windows - NPW", visando num futuro uma diminuição de importações de insumos farmacêuticos de alto valor agregado. O caminho de desenvolvimento de um medicamento inovador é de alto risco, e isso se traduz na baixa probabilidade de um candidato a fármaco chegar ao mercado. Entretanto a necessidade avançada de obtenção do material e as informações requeridas para a comercialização, incluindo aumento de escala demonstram a autenticidade do processo, mesmo antes da aprovação deste como um fármaco (Laird, 2007). Nesse aspecto é interessante também pensar em obter compostos de modo mais amplo, rápido e eficaz para a prospecção da atividade biológica no desenvolvimento inicial de fármacos, reduzindo o tempo para a chegada na fase clínica 1 e 2, reduzindo desafios de escalonamento do processo desenvolvido em batch. Os compostos heterociclos 1,4-dihidropiridinas (DHP) são compostos bioativos, que incluem ação vasodilatora, anti-hipertensiva, bronco dilatora, antitumoral, anti-diabética, entre outras (Gordeev, 1998). Assim, o objetivo do projeto é obter as DHP´s Darodipina (9) e Elgodipina (11) empregando microreatores e processo em fluxo contínuo para integração completa das etapas, a fim te ter um processo mais eficaz, seguro e econômico para a obtenção dessa classe de compostos. Visando também a obtenção de patentes e artigos científicos. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

BARALDI, PATRICIA T.; HESSEL, VOLKER. Micro reactor and flow chemistry for industrial applications in drug discovery and development. GREEN PROCESSING AND SYNTHESIS, v. 1, n. 2, p. 149-167, APR 2012. (11/20268-2)

BARALDI, PATRICIA TAMBARUSSI; NOEL, TIMOTHY; WANG, QI; HESSEL, VOLKER. The accelerated preparation of 1,4-dihydropyridines using microflow reactors. Tetrahedron Letters, v. 55, n. 13, p. 2090-2092, MAR 26 2014. (11/20268-2)