Aplicação de biorreatores capilares de acetilcolinesterase na triagem de coleções combinatórias e extratos brutos naturais

• Processo: 12/01800-8
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de abril de 2012
• Data de Término da vigência: 31 de março de 2013
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Carmen Lúcia Cardoso
• Beneficiário: Bárbara Mammana Frugeri
• Instituição Sede: Faculdade de Filosofia, Ciências e Letras de Ribeirão Preto (FFCLRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Vinculado ao auxílio: 08/04371-5 - Desenvolvimento e aplicação de colunas enzimáticas na triagem de inibidores seletivos e no monitoramento do trabalho fitoquímico de produtos naturais, AP.JP
• Assunto(s): Química de produtos naturais Enzimas Inibidores Acetilcolinesterase Seletividade Reatores biológicos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: acetilcolinesterase | biorreatores | enzimas | extratos brutos naturais | inibidores | Quimica de Produtos Naturais

Resumo

Há um grande interesse no desenvolvimento de técnicas rápidas, e ao mesmo tempo eficazes na descoberta e estudo de substâncias de interesse em pesquisas de desenvolvimento de fármacos. A modernização das técnicas, juntamente com o desenvolvimento de ensaios de alta eficiência, permitiu a utilização de enzimas, receptores, além de outros alvos para a avaliação de amostras e identificação de possíveis candidatos a fármacos que se liguem a alvos biológicos. Um método interessante consiste na imobilização de uma biomolécula (por exemplo, enzimas) a suportes cromatográficos resultando em um biorreator. Nesse contexto, foram desenvolvidos biorreatores enzimáticos utilizando a acetilcolinesterase (AChE) de eritrócitos humanos e um método de identificação de inibidores foi desenvolvido e validado. Utilizando esse método pretende-se realizar screening em coleções de compostos sintéticos, planejados como inibidores de AChE e em extratos naturais de plantas e microorganismos identificando aqueles com melhores atividades, para os quais serão realizados estudos de IC50 e de mecanismos de ação. As amostras serão avaliadas quanto à seletividade comparando-se a atividade inibitória entre biorreatores de AChE de Ell ee. (peixe elétrico) e da BuChE (butirilcolinesterase). (AU)