Estudos funcionais e relação estrutura-atividade de 20 análogos do Sildenafil em aorta isolada de coelhos

• Processo: 03/11285-4
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado Direto
• Data de Início da vigência: 01 de março de 2004
• Data de Término da vigência: 31 de agosto de 2008
• Área de conhecimento: Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Geral
• Pesquisador responsável: Gilberto de Nucci
• Beneficiário: Haroldo Alfredo Flores Toque
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Médicas (FCM). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
• Assunto(s): Modelos animais Óxido nítrico Inibidores da fosfodiesterase 5 Músculo liso vascular
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Fosfodiesterase Tipo 5 | Musculo Liso Vascular | Oxido Nitrico | Sildenafil

Resumo

O sildenafil é um inibidor potente, reversível e seletivo da fosfodiesterase 5 (PDE5), a principal PDE responsável pela degradação de GMPc, causando aumento dos níveis de GMPc e resultando no relaxamento do músculo liso. Atualmente, já foram descritos outros inibidores seletivos da PDE5, o Tadalafil e Vardenafil, que apresentam atividades similares ao sildenafil, com diferente potência e meia-vida das drogas. Trabalhos preliminares com os análogos do sildenafil realizados em nosso laboratório (dados não publicados) demonstraram que estes análogos são capazes de produzir respostas relaxantes em corpo cavernoso de coelho. Visando avaliar a relação estrutura-atividade de moléculas análogas ao sildenafil, vinte análogos serão avaliados em aorta isolada de coelhos. Portanto, a pesquisa e desenvolvimento de inibidores mais seletivos de PDE5 é de grande interesse, especialmente para minimizar os efeitos adversos do sildenafi. (AU)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

TOQUE, Haroldo Alfredo Flores. Estudos funcionais e bioquimicos de vinte analogos do sildenafil em plaquetas humanas, corpo cavernoso e aorta de coelho. 2008. Tese de Doutorado - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Faculdade de Ciências Médicas Campinas, SP.