Simulações em computador aplicadas ao desenvolvimento de formulações farmacêuticas de uso oral contendo fexofenadina

• Processo: 18/18766-3
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Data de Início da vigência: 01 de maio de 2019
• Data de Término da vigência: 31 de julho de 2021
• Área do conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Marcelo Dutra Duque
• Beneficiário: Marcelo Dutra Duque
• Instituição Sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
• Pesquisadores associados: Leticia Norma Carpentieri Rodrigues ; Michele Georges Issa ; Newton Andréo Filho
• Assunto(s): Antagonistas dos receptores histamínicos Fexofenadina Simulação por computador Dissolução
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Absorção oral | DDDPlus | dissolução | fexofenadina | GastroPlus | Desenvolvimento farmacotécnico

Resumo

A fexofenadina é fármaco empregado em tratamentos de estados alérgicos como a rinite e urticária. Pertence à classe 3 do Sistema de Classificação Biofarmacêutico, sendo, portanto, de alta solubilidade e baixa permeabilidade. No entanto, a fexofenadina apresenta polimorfismo, existindo como uma forma anidra e uma dihidratada. Já foi reportado na literatura que este fármaco apresentaria classificação biofarmacêutica entre as classes 3 e 4, dependendo do método utilizado para determinar sua solubilidade. Além disso, sua absorção intestinal é dependente da baixa permeabilidade nos enterócitos e de transportadores intestinais como OATP e P-gp. Considerando a complexidade envolvida no processo de absorção da fexofenadina quando administrada por via oral e a existência, atualmente, de ferramentas computacionais para prever a dissolução e a absorção de fármacos, este projeto tem o objetivo de utilizar simulações em computador por meio dos programas GastroPlus" e DDDPlus", para desenvolver formulações de comprimidos e suspensões de uso oral contendo fexofenadina. Algumas formulações serão produzidas e avaliadas, sendo os resultados utilizados em ajustes de parâmetros matemáticos nos programas e, as demais serão simuladas em computador. Serão avaliadas, por meio de simulações, a influência da forma do fármaco utilizado nas formulações (anidra e dihidratada), do tamanho de partícula do mesmo, do processamento das formulações (comprimidos obtidos por compressão direta e granulação por via úmida) e das suspensões na absorção intestinal. Será estimado, por meio de estudos em populações simuladas, a bioequivalência das formulações produzidas em relação ao produto referência Allegra®. (AU)