Processos de obtenção de benzodiidrofuranos substituídos, enantiomericamente puros, utilizados na preparação do efaroxan e análogos

• Processo: 05/01931-1
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa de Apoio à Propriedade Intelectual (PAPI/Nuplitec)
• Data de Início da vigência: 01 de janeiro de 2006
• Data de Término da vigência: 31 de dezembro de 2006
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Fernando Antonio Santos Coelho
• Beneficiário: Fernando Antonio Santos Coelho
• Instituição Sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
• Assunto(s): Diabetes mellitus Reação de Morita-Baylis-Hillman Síntese assimétrica Antagonistas de receptores adrenérgicos beta 2 Patentes
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Baylis-Hillman | Benzodiidrofurano | Diabetes | Efaroxan | Receptor | Sintese Assimetrica | Síntese de Fármacos

Resumo

Refere-se a presente invenção a um novo processo de obtenção de ésteres e ácidos benzodiidrofurânicos enantiomericamente puros (1, 2 e 3, Figura 1), utilizados na preparação do Efaroxan (4) e análogos. Chapleo e colaboradores [1] demonstraram que derivados imidazolínicos podem ser excelentes alternativas terapêuticas para o tratamento do diabetes Mellitus. Dentro dessa classe, o Efaroxan (4, Figura 1), um antagonista 2-adrenoreceptor, merece destaque. Nos estudos dos adrenoreceptores 1 e 2, os derivados imidazolínicos foram identificados como possíveis agentes hipoglicemiantes. Os receptores -adrenérgicos são de grande importância fisiológica, e úteis na descoberta de novos fármacos, pois são alvos farmacológicos para vários processos relacionados ao sistema autônomo simpático. Assim, existem receptores -adrenérgicos localizados nas ilhotas pancreáticas de Langerhans, que são as organelas responsáveis pela regulação da secreção de insulina/glucagon no organismo [2]. Os derivados imidazolínicos ganharam importância nessa área, sendo que adrenoreceptores 2 que apresentam resposta frente aos derivados imidazolínicos, recebem a denominação de receptores I-imidazolina (subdivididos em I1, I2 e I3). O mecanismo de ação biológica dessa classe de substâncias é bastante diferente daquele descrito para as substâncias utilizadas tradicionalmente no tratamento terapêutico do diabetes tipo II. (AU)

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