Síntese e avaliação da atividade biológica de derivados 4-quinolinonas. Síntese assimétrica das dictiolomidas.

• Processo: 08/03613-5
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Data de Início da vigência: 01 de agosto de 2008
• Data de Término da vigência: 31 de janeiro de 2010
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Arlene Gonçalves Corrêa
• Beneficiário: Patricia Domingos Duarte
• Instituição Sede: Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia (CCET). Universidade Federal de São Carlos (UFSCAR). São Carlos , SP, Brasil
• Assunto(s): Bioatividade Química combinatória Produtos naturais Síntese assimétrica Síntese orgânica
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Atividade biológica | dictiolomidas | Produtos Naturais | química combinatória | quinolinonas | Síntese Assimétrica | Sintese Orgânica

Resumo

Um grupo de alcalóides com interessantes atividades biológicas é o das quinolonas. Muitos estudos já têm sido realizados com estes compostos e alguns deles são usados como fármacos bactericidas e micobactericidas no tratamento de várias doenças infecciosas. Recentemente, foi sintetizada em nosso grupo de pesquisa uma série de 4-quinolinonas, dentre elas algumas inéditas na literatura. A avaliação biológica desses compostos foi feita frente a atividade antiofídica. Para isto, propriedades anti-proteolítica, anti-coagulante, anti-hemorrágica frente a veneno de serpente e toxinas isoladas foram avaliadas. Atividade miotóxica, edema e fosfolipase induzidas por veneno de serpente ou toxinas isoladas foram parcialmente inibidas. O uso potencial desses inibidores podem servir como anti-veneno.Estudos fitoquímicos de plantas do gênero Dictioloma, guiados por bioensaios in vitro, levaram ao isolamento de três novos alcalóides do tipo 4-quinolinonas, que apresentaram uma boa atividade antileishmania.Este trabalho tem como objetivos a síntese de derivados 4-quinolinônicos e a avaliação da atividade biológica dos mesmos, especialmente frente a atividade leishmanicida e inibidores de metaloprotease de venenos de serpentes. Pretende-se também fazer o estudo da síntese enantiosseletiva dos alcalóides naturais dictiolomida A e 6-metoxidictiolomida.