Granulação de maleato de enalapril por fusão/solificação em leito fluidizado

• Processo: 10/15118-9
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de março de 2011
• Data de Término da vigência: 29 de fevereiro de 2012
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Luis Alexandre Pedro de Freitas
• Beneficiário: Amanda Cristina Comelli
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Assunto(s): Tecnologia farmacêutica Leito fluidificado Estabilidade Enalapril
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: enalapril | estabilidade | granulação | Hot Melt | Leito fluidizado | Tecnologia Farmacêutica

Resumo

A estabilidade de um fármaco é elemento crítico para a administração apropriada da terapia medicamentosa, sendo um fator determinante para garantir a qualidade do medicamento e conseqüentemente sua eficácia na terapia. O anti-hipertensivo maleato de enalapril é um pró-fármaco que, ao ser absorvido, é hidrolisado a enalaprilato, agente que atua bloqueando a transformação de angiotensina I em angiotensina II, sendo a substância responsável pela ação farmacológica. A estabilidade das formulações contendo o maleato de enalapril pode ser afetada quando expostas a altos níveis de temperatura e umidade, sendo observada a formação fotoprodutos de degradação. Neste trabalho, se propõe desenvolver um estudo sobre a produção de granulados de enalapril visando ampliar sua estabilidade em formas farmacêuticas sólidas sem afetar significativamente seu perfil de liberação in vitro. Os grânulos serão produzidos pela técnica denominada "Hot Melt" utilizando o aparelho de leito fluidizado. Essa é uma alternativa em relação aos métodos de granulações tradicionais devido a inúmeras vantagens, sendo uma delas a eliminação de solventes ou água no processo, o que é muito conveniente no caso do maleato de enalapril devido à sua suscetibilidade à umidade. Os grânulos obtidos serão avaliados pelas técnicas mais adequadas à sua caracterização, como difração de raios-x (XRD), microscopia de placa quente (HSM - "hot stage microscopy"), ângulo de repouso, análise térmica e morfológica, ensaios de dissolução, entre outros. Além disso, os comprimidos obtidos a partir dos grânulos também serão avaliados quanto a sua estabilidade e dissolução.