Integração de técnicas de Triagem Virtual e Triagem Biológica Automatizada em Alta Escala na descoberta de novos fármacos contra Doenças Negligenciadas

• Processo: 17/01181-0
• Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado
• Data de Início da vigência: 20 de março de 2017
• Data de Término da vigência: 19 de setembro de 2017
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia
• Pesquisador responsável: Gustavo Henrique Goulart Trossini
• Beneficiário: Drielli Gomes Vital Fujii
• Supervisor: Jair Lage de Siqueira Neto
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Instituição Anfitriã: University of California, San Diego (UC San Diego), Estados Unidos
• Vinculado à bolsa: 13/15650-0 - APLICAÇÃO DE PLANEJAMENTO BASEADO NA ESTRUTURA DO RECEPTOR NA BUSCA DE INIBIDORES DE CISTEÍNO- PROTEASES PARASITÁRIAS (CRUZAÍNA (T. cruzi) e CPB (Leishmanioses)), BP.DR
• Assunto(s): Doenças negligenciadas Descoberta de drogas
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Cysteine Protease | drug discovery | High-Throughput Screening | neglected diseases | virtual screening | Química Farmacêutica Medicinal

Resumo

Doenças Negligenciadas são causadas por parasitas e agentes infecciosos e afetam principalmente pessoas em áreas precárias, são prevalentes em 149 países causando 534 mil mortes anuais. Dentre as doenças negligenciadas podemos citar a Doença de Chagas e as Leishmanioses, ambas tem uma alta taxa de mortalidade e morbidade e serão abordadas neste projeto na busca de novos fármacos contra doenças negligenciadas. Atualmente, a busca de novos fármacos envolve a seleção de vias biológicas essenciais à sobrevivência do parasita, nessa classe de parasitas podemos destacar as cisteíno-proteases, uma família de proteases presentes no Trypanosoma cruzi e na Leishmania ssp. A fim de obter um novo agente contra essas doenças negligenciadas, neste trabalho foi proposto uma parceria para avaliar um série de compostos obtidos por síntese e triagem virtual contra as proteases parasitárias focadas nas doenças negligenciadas utilizando ensaios de inibição biológica, e estudos de relação estrutura-atividade para o desenvolvimento de novos compostos.