Estudo termodinâmico e estrutural de cocristais de norfloxacino

• Processo: 22/00239-2
• Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 08 de julho de 2022
• Data de Término da vigência: 07 de novembro de 2022
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Analítica
• Pesquisador responsável: Flávio Junior Caires
• Beneficiário: Giovanna de Paula Costa
• Supervisor: Maria Ermelinda da Silva Eusebio
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências (FC). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Bauru. Bauru , SP, Brasil
• Instituição Anfitriã: Universidade de Coimbra (UC), Portugal
• Vinculado à bolsa: 20/07724-8 - Síntese mecanoquímica, caracterização, estudo termoanalítico e avaliação da solubilidade de cocristais de norfloxacino, BP.IC
• Assunto(s): Estrutura cristalina Norfloxacino Solubilidade Termodinâmica química Co-cristalização Fármacos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: análise termodinâmica | cocristal | Estrutura Cristalina | monocristal | norfloxacino | Solubilidade | Formas sólidas e Análise Termodinâmica

Resumo

Atualmente, são encontrados em circulação diversos fármacos que apresentam baixa solubilidade aquosa, esta deficiência reduz a absorção do fármaco no organismo e faz com que estes sejam administrados em doses diárias maiores e por um período maior de tempo, o que pode causar efeitos adversos aos pacientes. Em vista disto, a formação de cocristais farmacêuticos é uma abordagem que visa a melhora das propriedades físico-químicas de fármacos em desenvolvimento e em comercialização sem que haja interferência em sua atividade terapêutica. O processo de formação do cocristal ocorre por meio da interação intermolecular entre um insumo farmacêutico ativo (API) e um ou mais coformadores, os quais permanecem ligados entre si por meio de synthons supramoleculares, que modificam as propriedades físico-químicas, sem comprometer sua capacidade terapêutica. O presente trabalho tem como objetivo construir diagramas de fase ternários dos cocristais de Norfloxacino com os coformadores ácido pirazinóico e ácido p-aminobenzóico, já obtidos pelo método mecanoquímico, utilizando o equipamento Crystal16 e determinar a estrutura cristalina dos cocristais obtidos utilizando a técnica de raios X de monocristal. O estudo consistirá na construção de diagramas de fase ternários obtidos através de dados de solubilidade de equilíbrio dos compostos e a determinação da estrutura cristalina dos compostos utilizando a técnica de raios X de monocristal. Com os diagramas ternários é esperado encontrar as melhores condições de cristalização para produção dos cocristais em larga escala e para obtenção de monocristais adequados a elucidação estrutural e, portanto, o melhor entendimento das interações que ocorrem entre o API e coformador. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

FERREIRA, PATRICIA O.; DE ALMEIDA, AMANDA C.; COSTA, GIOVANNA DE P.; TORQUETTI, CAROLINA; BAPTISTA, JOAO A.; EUSEBIO, M. ERMELINDA S.; CAIRES, FLAVIO J.; CASTRO, RICARDO A. E.. Norfloxacin Cocrystals: Mechanochemical Synthesis and Scale-up Viability Through Solubility Studies. Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 112, n. 8, p. 10-pg., 2023-08-01. (22/00239-2, 18/24378-6, 20/07724-8)