Estudo termodinâmico e estrutural de cocristais de norfloxacino

Resumo

Atualmente, são encontrados em circulação diversos fármacos que apresentam baixa solubilidade aquosa, esta deficiência reduz a absorção do fármaco no organismo e faz com que estes sejam administrados em doses diárias maiores e por um período maior de tempo, o que pode causar efeitos adversos aos pacientes. Em vista disto, a formação de cocristais farmacêuticos é uma abordagem que visa a melhora das propriedades físico-químicas de fármacos em desenvolvimento e em comercialização sem que haja interferência em sua atividade terapêutica. O processo de formação do cocristal ocorre por meio da interação intermolecular entre um insumo farmacêutico ativo (API) e um ou mais coformadores, os quais permanecem ligados entre si por meio de synthons supramoleculares, que modificam as propriedades físico-químicas, sem comprometer sua capacidade terapêutica. O presente trabalho tem como objetivo construir diagramas de fase ternários dos cocristais de Norfloxacino com os coformadores ácido pirazinóico e ácido p-aminobenzóico, já obtidos pelo método mecanoquímico, utilizando o equipamento Crystal16 e determinar a estrutura cristalina dos cocristais obtidos utilizando a técnica de raios X de monocristal. O estudo consistirá na construção de diagramas de fase ternários obtidos através de dados de solubilidade de equilíbrio dos compostos e a determinação da estrutura cristalina dos compostos utilizando a técnica de raios X de monocristal. Com os diagramas ternários é esperado encontrar as melhores condições de cristalização para produção dos cocristais em larga escala e para obtenção de monocristais adequados a elucidação estrutural e, portanto, o melhor entendimento das interações que ocorrem entre o API e coformador. (AU)