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Enhancing Norfloxacin's solubility: Development and characterization of new solid-state forms with p-aminobenzoic acid

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Autor(es):
Costa, Giovanna de P. ; Ferreira, Patricia O. ; Baptista, Joao A. ; Silva, Pedro S. Pereira ; Castro, Ricardo A. E. ; Caires, Flavio J. ; Eusebio, M. Ermelinda S.
Número total de Autores: 7
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Journal of Solid State Chemistry; v. 353, p. 11-pg., 2026-01-01.
Resumo

This study reports, for the first time, the formation of four new multicomponent solid forms of norfloxacin (NOR) with p-aminobenzoic acid (PABA). Among them, the ethanol-assisted grinding product (NPL) and the heattreated salt (NPH) exhibited a remarkable sevenfold increase in solubility compared to commercial NOR. These materials were prepared by mechanochemical and slurry methods and characterized by thermal analysis, X-ray diffraction, and spectroscopic techniques. Mechanochemistry proved to be a sustainable approach, avoiding large amounts of solvent. Furthermore, conditions for the reproducible scale-up production of NPH with high purity were successfully established. These findings highlight the potential of solid-state modulation with PABA to significantly improve the pharmaceutical performance of NOR and provide viable routes for industrial applications. (AU)

Processo FAPESP: 23/06756-1 - Desenvolvimento e exploração das potencialidades de nano-cocristais farmacêuticos - sinergismo entre cocristalização e nanotecnologia
Beneficiário:Flávio Junior Caires
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 20/07724-8 - Síntese mecanoquímica, caracterização, estudo termoanalítico e avaliação da solubilidade de cocristais de Norfloxacino.
Beneficiário:Giovanna de Paula Costa
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Processo FAPESP: 22/00239-2 - Estudo termodinâmico e estrutural de cocristais de norfloxacino
Beneficiário:Giovanna de Paula Costa
Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Iniciação Científica
Processo FAPESP: 23/07343-2 - Sinergia entre a nanotecnologia e a cocristalização farmacêutica para a melhora de propriedades físico-químicas em antidepressivos
Beneficiário:Giovanna de Paula Costa
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado Direto