Estudo da variação ontogenética de princípios ativos de Leonurus sibiricus L. e suas ações farmacológicas

Autor(es)

Nilsa Sumie Yamashita Wadt

• Tipo de documento: Tese de Doutorado
• Imprenta: São Paulo.
• Instituição: Universidade de São Paulo (USP). Conjunto das Químicas (IQ e FCF) (CQ/DBDCQ)
• Data de defesa: 2000-04-11

Membros da banca

Elfriede Marianne Bacchi; Jairo Kenupp Bastos; Jose Jorge Neto; Seizi Oga; Jayme Antonio Aboin Sertie

• Orientador: Elfriede Marianne Bacchi

Resumo

A espécie Leonurus sibiricus L. ( família Lamiaceae ) é originária da Ásia, porém está tão bem adaptada ao Brasil que podemos considerá-la brasileira. Seu uso em disfunções ginecológicas é conhecido há séculos na China; no Brasil, seus usos descritos são como antiespasmódico, anti-reumático, antipaludismo, contra coqueluche, sendo seu uso popular, no estado de São Paulo, como antiinflamatório tópico. Neste trabalho fizemos o acompanhamento do teor de flavonóides, tanto em diferentes épocas do ano, como em diferentes etapas do crescimento da planta. Pudemos constatar que, em condições adequadas de cultivo, a espécie produz uma maior quantidade de massa verde e portanto uma maior quantidade de flavonóides. Optamos por trabalhar somente com as folhas, e não com as partes aéreas, como consta na literatura, pois dessa forma pudemos acompanhar os espécimes desde a germinação até a frutificação, recolhendo desses espécimes as sementes para os plantios posteriores, diminuindo assim a variação genotípica. As atividades farmacológicas testadas foram: atividade antiúlcera, antimicrobiana, antioxidante, antiinflamatória e também ensaios de toxicidade subcrônica e aguda, inclusive DL50. Com relação à atividade antioxidante, apesar de em cromatografia em camada delgada, termos a indicação de compostos antioxidantes, no ensaio in vitro (MDA), o Q1/2 foi de 53&#181;g/ml enquanto que o do &#945;-tocoferol foi de 12, 1 0&#181;g/ml. Esses resultados não indicam que L sibiricus não tenha ação antioxidante, somente que, como trabalhamos com extrato hidroalcoólico 70% liofilizado, o composto que tenha ação antioxidante possa estar em menor concentração, ou que no extrato haja tanto compostos anti como pró oxidantes. A atividade antiinflamatória foi testada em três modelos: indução de formação de tecido granulomatoso, edema de pata induzido pela carragenina, dermatite induzida pelo óleo de cróton, sendo que na dose de 360 mg/kg, todos os modelos apresentaram resposta positiva. No modelo de indução de formação de tecido granulomatoso, via tópica e oral, não houve inibição da inflamação nas doses testadas. No modelo de dermatite induzida pelo óleo de cróton, tanto o extrato hidroalcoólico a 70% liofilizado como o extrato aquoso liofilizado de L sibiricus apresentaram respostas positivas na dose de 0,014mg/orelha ( 360mg/kg ). Esse modelo caracteriza-se por apresentar uma ação tópica aguda o que confirma o uso popular como antiinflamatório tópico. Nos resultados de atividade antiúlcera, o extrato apresentou resposta positiva somente em ulcerações nível III ( hemorrágicas ), o que pode ser considerado como um bom resultado, visto que a maioria dos antiinflamatórios não esteroidais, apresentam como efeito colateral uma a·ção ulcerogênica. A atividade antimicrobiana, quando testado o extrato hidroalcoólico 70% liofilizado, apresentou inibição de crescimento para Staphylococcus aureus, Candida albicans, Pseudomonas aeruginosa, com concentração mínima inibitória (CMI) maior que 0,1 mg/ml e menor que 0,5 mg/ml de extrato. Já quando testadas as frações clorofórmicas ( EC ), acetato de etila ( EACet ), etanólica (EET), aquosa ( EA ) de L sibiricus, a inibição do crescimento microbiano ocorreu somente para S. aureus, nas frações EC, EACet, EET, com 0,1 mg/ml <CMI< 0,5mg/mL; já para a fração aquosa o resultado foi negativo. Estes resultados nos indicam o sinergismo de ação entre os compostos do extrato, pois quando do fracionamento houve diminuição da atividade. Nos ensaios de toxicidade tanto subcrônica como aguda, o extrato apresentou muito baixa toxicidade, com DL50 de 3,99g/kg, via intraperitoneal, podendo ser considerado o extrato não tóxico. Com esse trabalho confirmamos o uso popular como antiinflamatório tópico, sendo essa espécie uma alternativa como fitoterápico. (AU)

• Processo FAPESP: 98/02720-9 - Variação ontogenética de princípios ativos de Leonurus sibiricus L. e suas ações farmacológicas
• Beneficiário: Nilsa Sumie Yamashita Wadt
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado