Dipropionato de beclometasona em formulação lipossomal como po inalavel para o tratamento de doenças pulmonares

Autor(es)

Fernando da Cruz Vasconcellos

• Tipo de documento: Dissertação de Mestrado
• Imprenta: Campinas, SP.
• Instituição: Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Faculdade de Engenharia Química
• Data de defesa: 2007-02-07

Membros da banca

Maria Helena Andrade Santana; Iris Concepcion Linares de Torriani; Marco Vinícius Chaud

• Orientador: Maria Helena Andrade Santana

Resumo

A encapsulação de fármacos para aplicações médicas é atualmente considerada o meio mais eficiente de assegurar liberação controlada, direcionamento específico, redução da toxicidade e estabilidade na estocagem e transporte. Os lipossomas, têm sido estudados extensivamente para a veiculação de fármacos e administração pelas diversas vias. O objetivo do presente trabalho, é o desenvolvimento de uma formulação do corticóide Dipropionato de Beclometasona (DBec), veiculado em lipossomas, em forma de pó seco inalável para o tratamento da asma e de outras doenças pulmonares obstrutivas crônicas (DPOC). Formulações lipossomais com DBec foram preparadas com os lipídios comerciais Lipoid E80 e Epikuron 200SH, visando o aumento de escala do processo. As dispersões lipossomais foram produzidas através da hidratação do filme seco, composto de lipídio e DBec, utilizando os métodos de Bangham, Liofilização-Hidratação e de Sistema Multitubular. As preparações lipossomais foram caracterizadas em termos do diâmetro hidrodinâmico médio e polidispersidade, teor de fosfato, eficiência de encapsulação do DBec, e nível de peroxidação lipídica. O método de espalhamento de raios X a baixo ângulo (SAXS) foi utilizado para determinar a espessura da bicamada lipossomal, o efeito do DBec na temperatura da transição de fase principal do sistema lipídeo/água e a capacidade da bicamada lipídica para ancoramento do DBec. Os excipientes lactose monohidrata, estearato de magnésio, L-leucina, trealose, e a-tocoferol foram adicionados às dispersões lipossomais, que foram posteriormente liofilizadas para produzir o pó inalável. A caracterização da fluxibilidade do pó foi realizada com o método de índice de compactação de Carr e com medidas de ângulo de repouso. Os resultados mostraram que a melhor eficiência de encapsulação do DBec foi obtida com o método de Liofilização-Hidratação, entretanto, todos os métodos produziram lipossomas com DBec com diâmetros adequados à administração pulmonar (<6µm), a uma razão máxima de encapsulação 0,4 DBec/lipídio (AU)

• Processo FAPESP: 05/53950-0 - Beclometasona em formulacao lipossomal como po inalavel de liberacao controlada.
• Beneficiário: Fernando da Cruz Vasconcellos
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado