| Processo: | 14/27313-1 |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado |
| Data de Início da vigência: | 01 de dezembro de 2015 |
| Data de Término da vigência: | 30 de novembro de 2016 |
| Área de conhecimento: | Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Bioquímica e Molecular |
| Pesquisador responsável: | Carsten Wrenger |
| Beneficiário: | Thales Kronenberger |
| Supervisor: | Björn Windshügel |
| Instituição Sede: | Instituto de Ciências Biomédicas (ICB). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil |
| Instituição Anfitriã: | European ScreeningPort, Alemanha |
| Vinculado à bolsa: | 14/03644-9 - Sítios de interação alternativos em receptores nucleares e sua viabilidade como alvos terapêuticos usando triagem computacional e experimental, BP.DR |
| Assunto(s): | Neoplasias |
| Palavra(s)-Chave do Pesquisador: | Allosteric inhibittors | câncer | Drug-design | Highthrough-put screening | Nuclear Receptors | virtual screening | Drug design applied towards nuclear receptors |
Resumo Receptores nucleares são reguladores fundamentais de diversos processos biológicos nos quais atuam controlando a transcrição em eucariotos, modulando de maneira ligante dependente. Há neles cavidades que interagem com ligantes na superfície do domínio aceptor de ligantes, as quais podem ser usadas na ligação a pequenas moléculas orgânicas que alteram as interações proteína- proteína e portanto podem antagonizar as funções de um NR. Estudos com mutantes mostraram a importância destes sítios para a funcionalidade da proteína e portanto a validam como alvo terapêutico. Apesar o obvio potencial terapêutico não há inibidores em testes clínicos até o momento. Esta abordagem abre uma porta para o desenvolvimento de um conjunto de novos moduladores da atividade dos receptores nucleares atuando contra diversas doenças como o câncer e diabetes. Há uma imensa quantidade de informação estrutural sobre o mecanismo e regulação dos NR e nesse sentido a implementação de uma abordagem computacional para triagem combinado com as tecnologias de high-throughput screening (HTS) serão um marco na identificação de moduladores específicos para os NR. Este projeto busca a combinação de metodos in silico e in vitro para interferir com a atividade dos NR e seus ligantes em células humanas. (AU) | |
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