| Processo: | 18/09961-7 |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |
| Data de Início da vigência: | 01 de junho de 2018 |
| Data de Término da vigência: | 30 de setembro de 2020 |
| Área de conhecimento: | Ciências Exatas e da Terra - Química |
| Pesquisador responsável: | Carlos Alberto Montanari |
| Beneficiário: | Deborah Araujo dos Santos |
| Instituição Sede: | Instituto de Química de São Carlos (IQSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil |
| Vinculado ao auxílio: | 13/18009-4 - Planejamento, síntese e atividade tripanossomicida de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína, AP.TEM |
| Assunto(s): | Doença de Chagas Otimização Trypanosoma cruzi Química médica Cruzaína Síntese Cisteína proteases |
| Palavra(s)-Chave do Pesquisador: | cisteino proteases | Cruzaína | Doença de Chagas | otimização | Síntese | Trypanosoma cruzi | Química Medicinal |
Resumo As cisteíno proteases fornecem alvos úteis para o tratamento de várias doenças que afetam aos seres humanos. Nas desordens causadas por infecção parasitária, a cruzaina é um alvo para a inibição enzimática. O sítio da cisteína catalítica reativa e ativa (Cys25) fornece especificidade para muitos inibidores, mas a obtenção de seletividade em famílias de cisteíno proteases e suas isoenzimas pode ser problemática. A razão para isso, no entanto, não está na capacidade final de identificar inibidores promíscuos, mas na possibilidade de procurar inibidores enzimáticos com aplicação em outros estados de doença, como tewmos feito extensivamente em NEQUIMED/IQSC/USP. Os resultados obtidos até agora, indicam a existência de inibidores seletivos de cruzaina em 2-3 unidades logarítmicas em relação à catepsina L. | |
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