Structure-activity relationship of 4-azaindole-2-piperidine derivatives as agents against Trypanosoma cruzi

Autor(es)

Koovits, Paul J. ^[1] ; Dessoy, Marco A. ^[1] ; Matheeussen, An ^[2] ; Maes, Louis ^[2] ; Caljon, Guy ^[2] ; Mowbray, Charles E. ^[3] ; Kratz, Jadel M. ^[3] ; Dias, Luiz C. ^[1]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Estadual Campinas, UNICAMP, Inst Chem, Rua Josue Castro S-N, Cidade Univ, BR-13083861 Campinas, SP - Brazil

^[2] LMPH, Univ Pl 1, B-2610 Antwerp - Belgium

^[3] DNDi, 15 Chemin Louis Dunant, CH-1202 Geneva - Switzerland

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; v. 30, n. 1 JAN 1 2020.
• Citações Web of Science: 0

Resumo

The structure-activity relationship of a 4-Azaindole-2-piperidine compound selected from GlaxoSmithKline's recently disclosed open-resource ``Chagas box{''} and possessing moderate activity against Trypanosoma cruzi, the parasite responsible for Chagas disease, is presented. Despite considerable medicinal chemistry efforts, a suitably potent and metabolically stable compound could not be identified to advance the series into in vivo studies. This research should be of interest to those in the area of neglected diseases and in particular anti-kinetoplastid drug discovery. (AU)

• Processo FAPESP: 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos
• Beneficiário: Glaucius Oliva
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs
• Processo FAPESP: 15/50655-9 - Consórcio FAPESP/MMV/DNDI/UNICAMP/USP para descobrir novos medicamentos para o tratamento de doenças parasitárias tropicais
• Beneficiário: Luiz Carlos Dias
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE
• Processo FAPESP: 15/19495-5 - Síntese de compostos para o tratamento da Doença de Chagas no âmbito do CEPID/FAPESP/DNDi
• Beneficiário: Paul John Koovits
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado