Acaricidal activity of synthetic spilanthol derivative against ticks of medical and veterinary importance

Autor(es)

Anholeto, Luis Adriano ; Brancaglion, Guilherme Andrade ; dos Santos, Danilo Martins ; Kapritchkoff, Rafaela Tami Ikeda ; Castro, Karina Neoob de Carvalho ; Canuto, Kirley Marques ; Rodrigues, Rodney Alexandre Ferreira ; Correa, Daniel Souza ; Chagas, Ana Carolina de Souza ; Pastre, Julio Cezar

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Veterinary Parasitology; v. 327, p. 9-pg., 2024-01-25.

Resumo

The ANESPSAT, a synthetic spilanthol derivative, and its nanoformulation were evaluated against Rhipicephalus microplus and Amblyomma sculptum ticks. ANESPSAT activity was compared with spilanthol and derivatives (ANESPE and others). The compound was synthesized in a gram -scale by a 2 -step process, comprising a direct ester amidation and a Horner -Wadsworth- Emmons reaction. The nanoemulsions were produced by coarse homogenization followed by high-energy ultrasonication, in which hydrodynamic diameter, polydispersity index, and zeta potential remained stable. The spilanthol-eugenol hybrid derivatives did not show significant acaricidal activity. ANESPE killed 83% of the R. microplus larvae at 30 mg.mL(-1), while ANESPSAT killed 97% at 0.5 mg. mL(-1), showing to be the most active compound. Spilanthol and ANESPSAT had similar high mortality rates for tick larvae, with LC50 values of 0.10 and 0.14 mg.mL(-1) for R. microplus larvae, and 0.04 and 0.48 mg.mL(-1) for A. sculptum larvae, respectively. The efficacy of spilanthol was lower against R. microplus engorged females when compared with ANESPSAT, which was highly effective (>98%) against R. microplus engorged females. The nanoemulsion with ANESPSAT was effective against tick females, preventing egg laying and achieving 100% efficacy at 2.5 mg.mL(-1). Spilanthol had only 59% efficacy at 10 mg.mL(-1). The results suggest that ANESPSAT, a natural product derivative, could be used in novel formulations for tick management that might be safer and environmentally friendly. (AU)

• Processo FAPESP: 22/00776-8 - Determinação da relação entre haplótipos da ²-globina ovina e resistência à infecção por Haemonchus contortus nas raças Santa Inês, Texel e White Dorper
• Beneficiário: Rafaela Tami Ikeda Kapritchkoff
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Processo FAPESP: 21/10004-0 - Nanotecnologia aplicada no desenvolvimento de acaricidas e repelentes botânicos contra carrapatos de importância médica e veterinária
• Beneficiário: Luís Adriano Anholeto
• Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Pós-Doutorado
• Processo FAPESP: 21/06661-5 - Tecnologias facilitadoras para a síntese química sustentável de moléculas plataforma, novas entidades químicas e compostos bioativos
• Beneficiário: Júlio Cezar Pastre
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOEN - Jovens Pesquisadores - Fase 2
• Processo FAPESP: 18/22214-6 - Rumo à convergência de tecnologias: de sensores e biossensores à visualização de informação e aprendizado de máquina para análise de dados em diagnóstico clínico
• Beneficiário: Osvaldo Novais de Oliveira Junior
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Temático
• Processo FAPESP: 19/20185-1 - Espilantol e seu potencial antiparasitário e antimicrobiano: estudo dos efeitos em carrapatos de importância médica e veterinária e nos patógenos por eles transmitidos
• Beneficiário: Luís Adriano Anholeto
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado