| Texto completo | |
| Autor(es): |
Koovits, Paul J.
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Dessoy, Marco A.
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Matheeussen, An
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Maes, Louis
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Caljon, Guy
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Mowbray, Charles E.
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Kratz, Jadel M.
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Dias, Luiz C.
Número total de Autores: 8
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| Tipo de documento: | Artigo Científico |
| Fonte: | Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; v. 30, n. 1, p. 7-pg., 2020-01-01. |
| Resumo | |
The structure-activity relationship of a 4-Azaindole-2-piperidine compound selected from GlaxoSmithKline's recently disclosed open-resource "Chagas box" and possessing moderate activity against Trypanosoma cruzi, the parasite responsible for Chagas disease, is presented. Despite considerable medicinal chemistry efforts, a suitably potent and metabolically stable compound could not be identified to advance the series into in vivo studies. This research should be of interest to those in the area of neglected diseases and in particular anti-kinetoplastid drug discovery. (AU) | |
| Processo FAPESP: | 15/50655-9 - Consórcio FAPESP/MMV/DNDI/UNICAMP/USP para descobrir novos medicamentos para o tratamento de doenças parasitárias tropicais |
| Beneficiário: | Luiz Carlos Dias |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE |
| Processo FAPESP: | 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos |
| Beneficiário: | Glaucius Oliva |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs |
| Processo FAPESP: | 15/19495-5 - Síntese de compostos para o tratamento da Doença de Chagas no âmbito do CEPID/FAPESP/DNDi |
| Beneficiário: | Paul John Koovits |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |