Desenvolvimento de correlação in vitro-in vivo para comprimidos de liberação modificada contendo fármaco de classe biofarmacêutica II

• Processo: 08/07090-7
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Data de Início da vigência: 01 de janeiro de 2009
• Data de Término da vigência: 30 de junho de 2010
• Área do conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Valentina Porta
• Beneficiário: Valentina Porta
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Assunto(s): Biodisponibilidade Dissolução
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: biodisponibilidade | comprimido matricial | correlação in vitro-in vivo | diclofenaco de sódio | dissolução | Correlações in vitro - in vivo

Resumo

A dissolução de fármacos administrados por via oral é pré-requisito para sua absorção e eficácia clínica. Esta constatação fornece a base para as tentativas de estabelecer correlações entre a dissolução in vitro e a biodisponibilidade in vivo de medicamentos, denominadas correlações in vitro - in vivo (CIVIV). As correlações in vitro-in vivo referem-se ao estabelecimento de relação racional entre propriedades biológicas, ou parâmetros derivados destas, produzidas por uma forma farmacêutica, e suas propriedades ou características físico-químicas. O estabelecimento desse tipo de correlação de dados pode possibilitar a substituição dos estudos in vivo, necessários para avaliação da biodisponibilidade de medicamentos, por estudos in vitro, com grandes vantagens éticas e econômicas. A probabilidade de obtenção de correlação in vitro-in vivo é maior quando o processo limitante da absorção do fármaco é a dissolução, o que ocorre para medicamentos contendo fármacos de classe biofarmacêutica II (baixa solubilidade e alta permeabilidade) e para sistemas de liberação controlada. O objetivo geral do presente estudo é estabelecer correlação in vitro-in vivo (CIVIV) para formulações de liberação controlada contendo fármaco pertencente à classe biofarmacêutica II empregando o diclofenaco de sódio como fármaco modelo. Comprimidos matriciais de liberação modificada contendo 100 mg de diclofenaco de sódio serão submetidos a ensaios de dissolução in vitro e a ensaio de biodisponibilidade in vivo. A correlação in vitro-in vivo será estabelecida comparando-se os valores de fração absorvida (DAi) do diclofenaco in vivo com os valores de fração dissolvida in vitro. (AU)