Busca avançada
Ano de início
Entree

Biodisponibilidade da furosemida complexada à beta ciclodextrina: correlação in vitro - in vivo em voluntários humanos

Processo: 10/03133-3
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de fevereiro de 2011 - 31 de julho de 2013
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
Pesquisador responsável:Cristina Helena dos Reis Serra
Beneficiário:Cristina Helena dos Reis Serra
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Biodisponibilidade  Propriedades físico-químicas  Furosemida 

Resumo

Os estudos de biodisponibilidade avaliam a presença do fármaco no organismo, a partir da administração de uma forma farmacêutica, em função do tempo. A correlação in vitro- in vivo refere-se ao estabelecimento de uma relação racional entre as propriedades biológicas, ou parâmetros derivados destas, produzidas por uma forma farmacêutica e suas propriedades ou características físico-químicas. O estabelecimento desse tipo de correlação de dados pode possibilitar a substituição dos estudos in vivo necessários à demonstração da bioequivalência pelos estudos in vitro, no caso de alterações no processo de fabricação pós-registro. Adicionalmente, estes estudos são utilizados em aplicações para a bioisenção, ou seja, isenção de produtos farmacêuticos dos ensaios de bioequivalência.Para obtenção de uma adequada correlação in vitro - in vivo, alguns fatores devem ser considerados. Inicialmente, é importante que a etapa limitante da absorção do fármaco seja o processo de dissolução. Deste modo, é possível esperar uma correlação in vitro - in vivo para fármacos pertencentes à classe II da classificação biofarmacêutica, e para sistemas de liberação controlada de fármacos, uma vez que, nestes dois casos, a etapa limitante do processo de absorção do fármaco é a dissolução (Amidon et al., 1995). Para a realização dos ensaios de correlação in vitro - in vivo, são necessárias três formulações contendo o fármaco de interesse, que apresentem perfis distintos de liberação prolongada. Os sistemas matriciais apresentam como principal exemplo de material controlador da liberação substâncias poliméricas formadores de matrizes hidrofílicas (Aceves et.al., 2000). A furosemida é um fármaco que apresenta dúvidas na definição da classe dada pelo sistema de classificação biofarmacêutica. Segundo a organização mundial de saúde (OMS), o fármaco está classificado como classe IV e II, tendo problemas principalmente quanto à determinação dos parâmetros de permeabilidade (WHO, 2006). No entanto, estes problemas podem ser superados, como é apresentado no trabalho publicado por Kaukonen e colaboradores (2007), onde o grupo complexou furosemida em uma matriz de sílica porosa termicamente carbonizada e com os resultados, o grupo concluiu que houve melhoras tanto na solubilidade quanto na permeabilidade do fármaco. Baseado nestas observações, pretende-se estabelecer a correlação in vitro - in vivo do complexo furosemida - ciclodextrina desenvolvidas por Spricigo e colaboradores (2008), uma vez que foram obtidos resultados significativamente melhores com relação às propriedades físico-químicas, solubilidade e dissolução, da furosemida quando o fármaco está complexado com a ciclodextrina. (AU)

Matéria(s) publicada(s) na Agência FAPESP sobre o auxílio:
Matéria(s) publicada(s) em Outras Mídias (0 total):
Mais itensMenos itens
VEICULO: TITULO (DATA)
VEICULO: TITULO (DATA)