Síntese e avaliação pré-clínica dos derivados (-)-o-metilcubebina, candidato a fármaco para o tratamento da esquistossomose, e (-)-hinoquinina, candidato a fármaco para o tratamento da Doença de Chagas, ambos obtidos a partir de (-)-cubebina isolada de Piper cubeba

• Processo: 07/05322-5
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE
• Data de Início da vigência: 01 de maio de 2010
• Data de Término da vigência: 30 de abril de 2014
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química
• Pesquisador responsável: Márcio Luís Andrade e Silva
• Beneficiário: Márcio Luís Andrade e Silva
• Instituição Sede: Pró-Reitoria Adjunta de Pesquisa e Pós-Graduação. Universidade de Franca (UNIFRAN). Franca , SP, Brasil
• Empresa: JP Indústria Farmacêutica S/A
• Município: Franca
• Pesquisadores associados: Ademar Alves da Silva Filho ; Jairo Kenupp Bastos ; Rosangela da Silva de Laurentiz ; Sérgio de Albuquerque ; Wilson Roberto Cunha
• Assunto(s): Fármacos Esquistossomose Doença de Chagas Ensaio clínico
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Derivados Semi-Sinteticos | Doenca De Chagas | Ensaios Pre-Clinicos | Ligananas | Síntese e atividade biológica de Produtos Naturais

Resumo

No projeto propõe-se o desenvolvimento de dois prováveis fármacos para o tratamento da esquistossomose e da doença de Chagas, a partir de duas patentes já depositadas junto ao INPI e com a parceria da empresa JP Farmacêutica LTDA. A esquistossomose afeta mais de 220 milhões de indivíduos ao ano no mundo, dos quais 10 milhões estão no Brasil. Cerca de 30 % dos indivíduos parasitados são resistentes ao tratamento com os medicamentos disponíveis no mercado. Já para a doença de Chagas não há tratamento terapêutico disponível, pois tanto o nifurtimox quanto o benzonidazol foram retirados do mercado. Para tanto, serão obtidos, por síntese parcial a partir da lignana (-)-cubebina isolada da Piper cubeba, os compostos (-)-O-metilcubebina e (-)-hinoquinina, ambos de ocorrência natural. Estas substâncias serão utilizadas, respectivamente, para o tratamento da esquistossomose e da doença de Chagas. Destaca-se que estas substâncias foram ativas em ensaios biológicos in vitro e in vivo. Para avaliação pré-clínica serão produzidos 1,5 kg de cada composto. As avaliações pré-clínicas serão realizadas pelo período de 24 semanas utilizando-se dois modelos animais roedores, camundongos e ratos, e um modelo animal não roedor, coelhos. Os estudos pré-clínicos serão realizados no CPQBA-UNICAMP, seguindo protocolo da ANVISA (norma OECD 407/95 e Resolução CNS 251/97), utilizando-se forma farmacêutica injetável para administração intramuscular. (AU)