Interação lercanidipina-carvedilol: estereosseletividade e influência da insuficiência renal crônica em pacientes hipertensos

• Processo: 08/04840-5
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado
• Data de Início da vigência: 01 de novembro de 2008
• Data de Término da vigência: 31 de maio de 2012
• Área de conhecimento: Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Clínica
• Pesquisador responsável: Vera Lúcia Lanchote
• Beneficiário: Estela Hanauer Schaab
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Assunto(s): Farmacocinética Enantiômeros Lercanidipina Insuficiência renal crônica
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Carvedilol | enantiômeros | farmacocinética | insuficiência renal crônica | lercanidipina | Pacientes Hipertensos | Farmacocinética e Metabolismo

Resumo

A hipertensão arterial é um importante fator de risco no avanço da lesão renal em pacientes com insuficiência renal crônica (IRC), e associações de fármacos antihipertensivos têm se tornado importantes na prevenção da evolução desta doença. A IRC promove alterações no metabolismo de fármacos, com redução do clearance renal e alterações nas atividades de enzimas do citocromo P450 (CYP) e de proteínas transportadoras, como a glicorpoteína P (PgP). O carvedilol é um fármaco beta bloqueador com metabolismo complexo através de enzimas do CYP, sendo também substrato e inibidor de PgP. Esse fato pode causar um aumento da biodisponibilidade de fármacos que são substratos deste transportador celular. A lercanidipina é um inibidor de canal de cálcio, metabolizada pelo CYP3A4, sendo possivelmente um substrato da PgP. Ambos os fármacos são altamente ligados a proteínas plasmáticas e possuem diferentes atividades dos enantiômeros. Considerando a relevância clínica da associação LERCANIDIPINA (LER) e CARVEDILOL (CAR) na prevenção da hipertensão arterial e progresso da lesão renal, o presente estudo abrange o estudo farmacocinético e enantiosseletivo da interação LER-CAR em pacientes com IRC e hipertensão arterial. Além disso, este estudo possibilitará um entendimento da influência da IRC na atividade da PgP.

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

SCHAAB, ESTELA HANAUER; LANCHOTE, VERA LUCIA; BALTHAZAR NARDOTTO, GLAUCO HENRIQUE; MARQUES PEREIRA, MARIA PAULA; DANTAS, MARCIO; PAIVA, CARLOS EDUARDO; COELHO, EDUARDO BARBOSA. Effect of Lercanidipine on the Pharmacokinetics-Pharmacodynamics of Carvedilol Enantiomers in Patients With Chronic Kidney Disease. Journal of Clinical Pharmacology, JULY 2019. (08/04840-5)

SCHAAB, ESTELA HANAUER; LANCHOTE, VERA LUCIA; BALTHAZAR NARDOTTO, GLAUCO HENRIQUE; MARQUES PEREIRA, MARIA PAULA; DANTAS, MARCIO; PAIVA, CARLOS EDUARDO; COELHO, EDUARDO BARBOSA. Effect of Lercanidipine on the Pharmacokinetics-Pharmacodynamics of Carvedilol Enantiomers in Patients With Chronic Kidney Disease. Journal of Clinical Pharmacology, v. 60, n. 1, p. 75-85, JAN 2020. (08/04840-5)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

SCHAAB, Estela Hanauer. Interação lercanidipina-carvedilol: estereosseletividade e influência da doença renal crônica em pacientes hipertensos. 2012. Tese de Doutorado - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (PCARP/BC) Ribeirão Preto.