Biodisponibilidade e farmacocinética de dispersões sólidas e nanopartículas poliméricas mucoadesivas de zidovudina em ratos

• Processo: 14/08044-0
• Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado
• Data de Início da vigência: 09 de setembro de 2014
• Data de Término da vigência: 08 de fevereiro de 2015
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Maria Palmira Daflon Gremião
• Beneficiário: Liliane Neves Pedreiro
• Supervisor: Matilde Merino Sanjuán
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
• Instituição Anfitriã: Universitat de València, Espanha
• Vinculado à bolsa: 13/01670-0 - Desenvolvimento de dispersões sólidas e nanopartículas poliméricas mucoadesivas de zidovudina e avaliação da interação com a mucosa intestinal, BP.DR
• Assunto(s): Biofarmácia Biodisponibilidade Farmacocinética Mucoadesivos Zidovudina Antirretrovirais AIDS
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Aids | Biofarmácia | Macanismos especializados de absorção de fármacos | Sistemas mucoadesivos para liberação de fármacos | Zidovudina | Biofarmácia

Resumo

A zidovudina, azidotimidina (AZT), é o fármaco mais utilizado isoladamente ou em associação com outros agentes antirretrovirais para o tratamento da AIDS, causada pelo vírus HIV. A baixa biodisponibilidade do AZT é o grande desafio a ser vencido para otimizar seu desempenho na terapêutica por via oral, já que sua elevada taxa de metabolização hepática e baixa permeabilidade resultam na necessidade de administração de elevadas doses do fármaco, as quais frequentemente alcançam níveis plasmáticos tóxicos, causando efeitos adversos graves. Inúmeras são as razões que justificam a escolha da via oral para a administração de fármacos, incluindo a facilidade e controle total da administração pelo paciente, juntamente com uma ampla flexibilidade de dose. Entretanto, existem diferenças fisiológicas ao longo do TGI que favorecem o delineamento de algumas formas farmacêuticas para serem direcionadas a segmentos específicos. Dessa forma, a incorporação do AZT em sistemas de liberação com propriedades mucoadesivas, como dispersões sólidas e nanopartículas, que o protejam do meio gástrico deve assegurar que o fármaco chegue intacto ao intestino delgado. Uma das razões que dificultam que novos sistemas de liberação de fármacos cheguem ao mercado é a falta de eficácia, por isto, a etapa biofarmacêutica, como fator de importância na decisão da continuidade ou não do desenvolvimento de um sistema de liberação, é determinante para o sucesso na pesquisa farmacêutica, devendo ser avaliada tanto quanto possível. Esta etapa é de fundamental importância para avaliar o desempenho destes novos sistemas de liberação quanto à biodisponibilidade do fármaco. Diante disto, este projeto propõe a avaliação da biodisponibilidade e farmacocinética de dispersões sólidas e nanopartículas poliméricas mucoadesivas de zidovudina em ratos. (AU)