Identificação de inibidores da PfPKG (proteína quinase G) como potencial antimalárico

• Processo: 17/09989-6
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de julho de 2017
• Data de Término da vigência: 31 de dezembro de 2017
• Área de conhecimento: Ciências Biológicas - Parasitologia - Protozoologia de Parasitos
• Pesquisador responsável: Gustavo Capatti Cassiano
• Beneficiário: Kaira Cristina Peralis Tomaz
• Instituição Sede: Instituto de Biologia (IB). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
• Assunto(s): Plasmodium falciparum Proteínas quinases Inibidores de proteínas quinases Antimaláricos Desenvolvimento de fármacos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Antimaláricos | Docking | Plasmodium falciparum | Quinase | Malariologia

Resumo

A malária continua sendo um grave problema de saúde pública em diversos países do mundo, inclusive no Brasil. Apesar do número de casos estar caindo de maneira consistente nos últimos anos devido as estratégias de combate à malária, grandes desafios ainda persistem para a erradicação da doença. Dentre os principais entraves, a recorrente evolução de resistência do plasmódio aos antimaláricos merece destaque. Isto porque na ausência de uma vacina efetiva, o tratamento imediato contribui para a interrupção da transmissão do parasito. Dentro deste contexto, o objetivo principal do presente projeto é identificar compostos que sejam ativos contra os parasitos da malária. Para tanto, será empregado uma estratégia de triagem virtual para selecionar compostos com potencial inibitório contra a proteína quinase G (PKG) do parasito. Esta quinase é essencial durante as diferentes etapas do ciclo de vida do parasito, incluindo os estágios sanguíneos assexuados, responsáveis pelos sintomas da doença. Posteriormente, os compostos selecionados serão validados experimentalmente em ensaios in vitro contra o P. falciparum, e a citotoxicidade dos compostos será mensurada utilizando células humanas. Assim, espera se identificar compostos que possam ser candidatos ao desenvolvimento de novos antimaláricos. (AU)