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Produção e derivatização da palitantina para a obtenção de análogos bioativos

Processo: 19/27753-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de agosto de 2020
Vigência (Término): 31 de julho de 2021
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacognosia
Pesquisador responsável:Roberto Gomes de Souza Berlinck
Beneficiário:Flávio Alexandre Imamura
Instituição-sede: Instituto de Química de São Carlos (IQSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Assunto(s):Química de produtos naturais   Doenças neurodegenerativas   Micro-organismos endofíticos   Penicillium   Acetilcolinesterase   Patógenos   Bioatividade

Resumo

A palitantina é um metabólito secundário originalmente isolado de meios de cultivo do fungo Penicillium palitans, também produzida por outras espécies de fungos. Como as rotas de síntese da palitantina desenvolvidas até o presente momento são multi-etapas, com rendimentos de no máximo 45% e utilizam reagentes geralmente caros e nocivos ao ambiente, a produção da palitantina por via fermentativa é uma boa alternativa para a obtenção de gramas deste composto para a produção de derivados. A palitantina apresenta atividade contra Leishmania brasiliensis e Epicoccum nigrum, Ascochyta pisi, Fusarium solani, Monilinia laxa. Além disso, a palitantina demonstrou potente atividade inibitória da enzima acetilcolinesterase, quase idêntica à da substância controle (huperzina). A huperzina é um medicamento utilizado no tratamento da doença de Alzheimer, o tipo mais comum de doença neurodegenerativa e que vem apresentando um aumento significativo no número de casos ao longo do tempo. Este projeto objetiva a produção de gramas da palitantina por via fermentativa e a preparação de derivados sintéticos para a avaliação de sua atividade biológica contra diversos patógenos (bactérias e fungos) e na inibição da enzima acetilcolinesterase. (AU)