Combinação de síntese paralela em microescala (MPS) com triagem biológica de médio rendimento (MTS) para otimização acelerada deagentes anti-infecciosos.

• Processo: 24/08271-8
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Jovens Pesquisadores
• Data de Início da vigência: 01 de junho de 2024
• Data de Término da vigência: 31 de maio de 2026
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Daniel Gedder Silva
• Beneficiário: Daniel Gedder Silva
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Vinculado ao auxílio: 23/11804-5 - Combinação de síntese paralela em microescala (MPS) com triagem biológica de médio rendimento (MTS) para otimização acelerada de agentes anti-infecciosos., AP.JP
• Assunto(s): Anti-infecciosos Leishmaniose Química médica Tripanossomíase
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Anti-infecciosos | Leishmaniose | Química Medicinal | Síntese Paralela em Microescala | tripanossomíase | Química Farmacêutica e Medicinal

Resumo

Com o objetivo de criar um consórcio de pesquisadores interessados em planejar e sintetizar rapidamente compostos com a requeridapotência, eficácia e propriedades de DMPK exigidas, a ideia central do projeto consiste na síntese de bibliotecas de compostos com ométodo de síntese paralela em microescala (MPS, do inglês Microscale Parallel Synthesis) combinado a triagem dos compostos nãopurificados na em células infectadas por parasitas. Para testar se o material bruto de reações podem fornecer resultados de triagem úteiscontra painéis de parasitas, os compostos mais promissores identificados serão ressintetizados, purificados e caracterizadosposteriormente. O controle de qualidade dos métodos de síntese e ensaio biológico será seguido por HPLC, espectrometria de massa e RMNquantitativo. Assim que os métodos estiverem totalmente validados, avançaremos com a aplicabilidade da abordagem de Síntese Paralelaem Microescala para funcionalização em estágio final para diversificar os novos agentes anti-infecciosos. A implementação e validação dosmétodos sintéticos demonstrarão que grandes bibliotecas de compostos podem ser produzidas sem purificação para uma triagem biológicainicial, de uma forma muito rápida em escala nanomolar. Além disso, o método contribuirá para reduzir os custos de concepção edesenvolvimento de fármacos e para implementar um processo mais verde. O presente projeto de pesquisa estabelecerá no Brasil umanova área de Química Medicinal, uma vez que as instituições do estado de São Paulo ainda não possuem tradição em síntese emmicroescala ligada a ensaios biológicos, bem como estabelecer parcerias para estudos de DMPK (do inglês, Drug Metabolism andPharmacokinetics) e modo de ação para doenças infecciosas.