| Processo: | 16/10362-5 |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado |
| Data de Início da vigência: | 01 de julho de 2016 |
| Data de Término da vigência: | 30 de junho de 2017 |
| Área de conhecimento: | Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica |
| Pesquisador responsável: | Carlos Alberto Montanari |
| Beneficiário: | Daniel Gedder Silva |
| Supervisor: | Michael H. Gelb |
| Instituição Sede: | Instituto de Química de São Carlos (IQSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil |
| Instituição Anfitriã: | University of Washington, Estados Unidos |
| Vinculado à bolsa: | 13/01128-0 - Planejamento e síntese de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína, BP.DR |
| Assunto(s): | Síntese orgânica Inibidores enzimáticos Cruzaína Trypanosoma cruzi |
| Palavra(s)-Chave do Pesquisador: | cruzain inhibitors | Organic Synthesis | warhead exchange | Síntese orgânica |
Resumo O estagiário é um bolsista FAPESP (processo: 2013/01128-0), que está ligado ao projeto temático (processo 2013/18009-4), sob supervisão do Professor Carlos A. Montanari. O presente projeto (BEPE), será desenvolvido na Universidade de Washington em Seattle (USA), sob supervisão do Professor Michael Gelb. Nossos melhores inibidores de cruzaína (sub-micromolar) matam o T. cruzi em concentrações variadas e a maioria apresenta potência de baixo micromolar. No entanto, as dipeptidil nitrilas não matam o T. cruzy como esperado: o melhor candidato a fármaco (Neq0594), inibi a cruzaína com um Ki = 2.019 ± 0.5899 e pKi = 5.7, mata o T. cruzi amastigota CL-Brener com EC50 = 0.0265 ± 0.0246 µM, pEC50 = 7.4, noEffect: p = 1.3*10-10. Portanto, nesta proposta de estágio busca-se substituir o warhead nitrila por outros grupos orgânicos, mantendo o esqueleto básico já identificado em nossos trabalhos anteriores e, assim, sintetizar novos compostos para ensaios pré-clínicos. (AU) | |
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