Estudo de Picramnia usando a plataforma tecnológica hifenada HPLC-HRMS-SPE-NMR/bioensaio de alta resolução

Resumo

A química de produtos naturais tem permanecido como uma fonte de inspiração para a descoberta de novas drogas. Devido à enorme diversidade de metabólitos secundários e atividades biológicas que podem ser encontrados na natureza, muitas drogas nas atuais farmacopeias são de origem de produtos naturais ou derivados dos mesmos. No entanto, o fracionamento guiado por bioensaio usando o isolamento clássico em escala preparativa seguido por testes usando tradicionais bioensaios são demorados e complicados quando o rendimento final obtido dos compostos puros é baixo. Consequentemente, novas tecnologias eficazes para triagem de extratos de plantas têm sido desenvolvidas para se obter resultados mais rápidos contra vários alvos terapêuticos. Bioensaios de alta resolução acoplado a HPLC-HRMS-SPE-NMR tem sido uma novidade importante para a identificação dos componentes bioativos diretamente de extratos vegetais brutos. Portanto, o principal objetivo do projeto de estágio proposto é avaliar os perfis de inibição de alta resolução de a-glicosidase, a-amilase e monoamina oxidase, bem como obter a caracterização estrutural de todos os constituintes de Picramnia. Nos nossos estudos anteriores com Picramnia glazioviana, demonstramos o isolamento de novos nor-triterpenos, no entanto alguns experimentos de RMN, bem como os bioensaios inseticidas e fungicidas com estes compostos puros não foram obtidos principalmente devido à baixa quantidade destes compostos isolados. Consequentemente, a avaliação do extrato rico nestes novos compostos através bioensaio de alta resolução/HPLC-HRMS-SPE-NMR traz expectativa de completar a sua elucidação estrutural, bem como de descobrir outras importantes bioatividades para estes novos compostos. Esperamos também, que este estágio no exterior sob a supervisão do Prof. Dr. Dan Staerk irá imensamente contribuir e ampliar nosso conhecimento sobre essa relevante tecnologia. (AU)