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Planejamento e síntese de híbridos de triazolil-flavona: Pesquisa das atividades biológicas contra leishmaniose e doença de Chagas

Processo: 17/01249-3
Modalidade de apoio:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Data de Início da vigência: 01 de setembro de 2017
Data de Término da vigência: 14 de setembro de 2021
Área de conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Elizabeth Igne Ferreira
Beneficiário:Pone Kamdem Boniface
Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Flavonas   Hibridação molecular
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:antichagásicos potenciais | flavonas | Hibridação molecular | leishmanicidas potenciais | Planejamento de quimioterápicos potenciais | Química Farmacêutica Medicinal

Resumo

Com base na necessidade urgente de novos líderes/candidatos a fármacos para doença de Chagas e leishmaniose e levando-se em conta de que algumas flavonas apresentam atividade antiparasitária promissora e que o grupo triazólico é encontrado em muitos agentes anti-infecciosas, o objetivo do projeto é sintetizar híbridos traizolil-flavona com o propósito de obter compostos potencialmente ativos em leishmaniose e doença de Chagas. Dessa forma, híbridos monotriazolil- e bistriazolil-flavona, com e sem unidades de açúcar (D-manose, D-galactose e D-ribose, grupos diretores para seletividade)serão sintetizados. A atividade antileishmania e tripanomicida dos compostos sintetizados será determinada, assim como serão efetuados estudos de permeabilidade, com o intuito de avaliar sua biodisponibilidade, e de citotoxicidade dos compostos sintetizados.

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Publicações científicas (6)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
BONIFACE, PONE K.; ELIZABETH, I, FERREIRA. Flavones as a Privileged Scaffold in Drug Discovery: Current Developments. CURRENT ORGANIC SYNTHESIS, v. 16, n. 7, p. 968-1001, . (17/01249-3)
BONIFACE, PONE KAMDEM; FERREIRA, ELIZABETH IGNE. Flavonoids as efficient scaffolds: Recent trends for malaria, leishmaniasis, Chagas disease, and dengue. Phytotherapy Research, v. 33, n. 10, . (17/01249-3)
BONIFACE, PONE K.; SANO, CINTHYA M.; ELIZABETH, I, FERREIRA. Unveiling the Targets Involved in the Quest of Antileishmanial Leads Using In silico Methods. CURRENT DRUG TARGETS, v. 21, n. 7, p. 681-712, . (17/01249-3)
KAMDEM, BONIFACE PONE; KAMTO, EUTROPHE LE DOUX; SOH, DESIRE; PEGNYEMB, DIEUDONNE EMMANUEL; ZINGUE, STEPHANE; PAUMO, HUGUES KAMDEM; KATATA-SERU, LEBOGANG MAUREEN; ABOU, ABOUBAKAR; ROSINAH, MONTSHO MAIYANE; MBAH, JAMES AJECK; et al. Pharmacological Activity and Mechanisms of Action of Terpenoids from Laurus nobilis L.. NATURAL PRODUCTS JOURNAL, v. 13, n. 7, p. 18-pg., . (17/01249-3)
PONE, BONIFACE KAMDEM; FERREIRA, ELIZABETH IGNE. Therapeutic Potential of Flavonoid Derivatives for Certain Neglected Tropical Diseases. CURRENT DRUG TARGETS, v. 23, n. 7, p. 3-pg., . (17/01249-3)
KAMDEM, BONIFACE PONE; KAMTO, EUTROPHE LE DOUX; PAUMO, HUGUES KAMDEM; KATATA-SERU, LEBOGANG MAUREEN; PEGNYEMB, DIEUDONNE EMMANUEL; IGNE, FERREIRA ELIZABETH. Chemical Constituents, Ethnomedicinal Uses, Pharmacology, and Toxicity of Dysphania Ambrosioides (L.) Mosyakin & Clemants, Formerly Chenopodium Ambrosioides L.. NATURAL PRODUCTS JOURNAL, v. 12, n. 3, p. 43-pg., . (17/01249-3)