Synthesis and discovery of molecular mechanisms of some novel conjugated unsaturated ketones designed as anticancer agents

• Processo: 18/50008-1
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Data de Início da vigência: 01 de julho de 2018
• Data de Término da vigência: 30 de junho de 2020
• Área do conhecimento: Ciências Biológicas - Bioquímica - Biologia Molecular
• Acordo de Cooperação: Consórcio de Alberta, Laval, Dalhousie e Ottawa (CALDO)
• Proposta de Mobilidade: SPRINT - Projetos de pesquisa - Mobilidade
• Pesquisador responsável: Mozart de Azevedo Marins
• Beneficiário: Mozart de Azevedo Marins
• Pesquisador Responsável no exterior: Jonathan Richard Dimmock
• Instituição Parceira no exterior: University of Saskatchewan (USASK), Canadá
• Instituição Sede: Universidade de Ribeirão Preto (UNAERP). Campus Ribeirão Preto. Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Vinculado ao auxílio: 17/03237-2 - Bioprospecção de polifenóis com atividade anticancerígena e investigação dos mecanismos moleculares envolvendo o fator de transcrição p53, AP.R
• Assunto(s): Desenvolvimento de fármacos Antineoplásicos Compostos bioativos Proliferação celular Citotoxinas Propriedades físico-químicas Toxicidade
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Bioquimica

Resumo

Uma série de compostos potencialmente anticancerígenos foram projetados e descobertos no laboratório do Professor Dimmock. Estes compostos exibem potentes efeitos inibitórios na proliferação celular ou são letais para os tumores. É importante encontrar os modos de ação de moléculas representativas para o desenvolvimento de drogas anticancerígenas. O grupo de pesquisa do professor Marins tem uma experiência considerável em encontrar as formas como as citotoxinas exercem seus efeitos. Quando esta informação se torna disponível, possibilita a descoberta de análogos, tendo em mente a forma e as propriedades eletrônicas dos alvos moleculares. O objetivo é que esses compostos podem ser construídos como drogas com maior interação com a enzima ou gene alvo. O foco desta proposta é, portanto, encontrar compostos que tenham algumas (idealmente todas) das seguintes características que (I) exibem maior toxicidade para os tumores do que células não malignas (II) têm baixa toxicidade in vivo (III) possuem propriedades fisicoquímicas desejáveis e (IV) os tumores não são resistentes a eles. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

JÉSSICA R. NOGUEIRA; FLÁVIA A. VERZA; FELIPE NISHIMURA; UMASHANKAR DAS; ÍCARO P. CARUSO; ANA L. FACHIN; JONATHAN R. DIMMOCK; MOZART MARINS. Molecular Docking Studies of Curcumin Analogues against SARS-CoV-2 Spike Protein. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 32, n. 10, p. 1943-1955, 2021-10-01. (19/03074-1, 18/50008-1)

VERZA, FLAVIA ALVES; DAS, UMASHANKAR; FACHIN, ANA LUCIA; DIMMOCK, JONATHAN R.; MARINS, MOZART. Roles of Histone Deacetylases and Inhibitors in Anticancer Therapy. CANCERS, v. 12, n. 6, JUN 2020. (18/50008-1, 19/03074-1)