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Preparo e caracterização de complexos de inclusão entre compostos antichagásicos e ciclodextrinas

Processo: 05/03045-9
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de novembro de 2005 - 31 de janeiro de 2008
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Bioquímica - Química de Macromoléculas
Pesquisador responsável:Leonardo Fernandes Fraceto
Beneficiário:Leonardo Fernandes Fraceto
Instituição-sede: Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus Experimental de Sorocaba. Sorocaba , SP, Brasil
Assunto(s):Ciclodextrinas  Complexos de inclusão  Tripanossomicidas  Doença de Chagas  Cromatografia líquida de alta eficiência  Espectroscopia 

Resumo

O efeito terapêutico associado a um fármaco, substância química dotada de ação biológica, depende principalmente do caminho percorrido por este no organismo até atingir o respectivo sítio de ação, bem como de interações físico-químicas quando da aproximação e ligação entre o fármaco e o receptor. Nos últimos anos muitos sistemas de liberação modificados de fármacos (drug delivery systems) foram desenvolvidos com o intuito de melhorar as propriedades farmacocinéticas, aumentar a biodisponibilidade, diminuir a toxicidade, aumentar a estabilidade química do fármaco, entre outros, utilizando para isso sistemas nanoestruturados: nanoparticulas (nanocápsulas, nanoesferas), lipossomos e ciclodextrinas. Neste projeto pretende-se realizar o desenvolvimento de sistemas de liberação modificados entre ciclodextrinas e compostos com atividade antichagásicas, bem como sua caracterização físico-química e testes para verificar a viabilidade dos complexos. Técnicas de Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (HPLC), UV-visível e Fluorescência serão utilizadas para determinação de parâmetros relacionados a complexação (constante de ligação, estequiometria do complexo, cinética de complexação, etc.). A eficácia das formulações será verificada via testes de liberação in vitro e testes de toxicidade (viabilidade celular em cultura de células e ensaios hemolíticos). Este estudo abrirá perspectivas para a utilização de novas formulações para o tratamento da doença de chagas. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
GRILLO, RENATO; DE MELO, NATHALIE F. S.; DE ARAUJO, DANIELE R.; TROSSINI, GUSTAVO H. G.; DA CUNHA, ELAINE F. F.; RAMALHO, TEODORICO DE CASTRO; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Host-guest complexation of a nitroheterocyclic compound with cyclodextrins: a spectrofluorimetric and molecular modeling study. JOURNAL OF INCLUSION PHENOMENA AND MACROCYCLIC CHEMISTRY, v. 66, n. 3-4, p. 417-421, APR 2010. Citações Web of Science: 4.
RENATO GRILLO; NATHALIE F. S. DE MELO; LEONARDO FERNANDES FRACETO; CHARLES L. BRITO; GUSTAVO H. G. TROSSINI; CARLA M. S. MENEZES; ELIZABETH IGNE FERREIRA; CAROLINA MORALES MORAES. Caracterização físico-química de complexo de inclusão entre hidroximetilnitrofurazona e hidroxipropil-beta-ciclodextrina. Química Nova, v. 31, n. 2, p. 290-295, 2008.
GRILLO, RENATO; SILVA MELO, NATHALIE FERREIRA; MORAES, CAROLINA MORALES; ROSA, ANDRE HENRIQUE; FRUTUOSO ROVEDA, JOSE ARNALDO; MENEZES, CARLA M. S.; FERREIRA, ELIZABETH IGNE; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Hydroxymethylnitrofurazone:Dimethyl-beta-cyclodextrin Inclusion Complex: A Physical-Chemistry Characterization. Journal of Biological Physics, v. 33, n. 5-6, p. 445-453, DEC 2007. Citações Web of Science: 12.

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