Planejamento e síntese de compostos bioativos originados de algas marinhas para combater a esquistossomose

• Processo: 16/16223-7
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Regular
• Data de Início da vigência: 01 de junho de 2017
• Data de Término da vigência: 31 de dezembro de 2020
• Área do conhecimento: Interdisciplinar
• Pesquisador responsável: Eliana Nakano
• Beneficiário: Eliana Nakano
• Instituição Sede: Instituto Butantan. Secretaria da Saúde (São Paulo - Estado). São Paulo , SP, Brasil
• Pesquisadores associados: Cristina Northfleet de Albuquerque ; Erika Mattos Stein ; Kerly Fernanda Mesquita Pasqualoto ; Pio Colepicolo Neto
• Assunto(s): Doenças endêmicas Esquistossomose Schistosoma mansoni Bioprospecção Biomphalaria Algas marinhas Química verde
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: algas marinhas brasileiras | análogos sintéticos | Biomphalaria glabrata | Bioprospecção | esquistossomose | Schistosoma mansoni | Bioprospecção/Planejamento e síntese de compostos bioativos

Resumo

A esquistossomose é uma parasitose endêmica causada por vermes do gênero Schistosoma, que tem como hospedeiros intermediários caramujos de água doce. A doença afeta pelo menos 250 milhões de pessoas no mundo, mais de 6,8 milhões no Brasil. Além dos números mostrarem que a eliminação da esquistossomose está longe de ser alcançada, o arsenal químico para o controle da endemia é limitado a dois fármacos. O praziquantel é o único fármaco recomendado para tratamento individual e programas de controle da endemia. Apesar de seguro, não é ativo contra vermes jovens e não previne a reinfecção. A resistência ao tratamento ainda não foi observada clinicamente, mas já foi relatada a ocorrência de parasitas menos suscetíveis ao fármaco em laboratório. Para o controle dos moluscos hospedeiros, há um único moluscicida (niclosamida) efetivo contra caramujos adultos e ovos, porém bastante tóxico para outras espécies. Produtos naturais tem sido fonte alternativa de compostos ativos, dada a falta de interesse da indústria farmacêutica no desenvolvimento de fármacos para as doenças negligenciadas. Em nossos estudos, identificaram-se algumas espécies de algas marinhas brasileiras do gênero Laurencia e Dictyota com atividade esquistossomicida e moluscicida. Da alga L. aldingensis, selecionaram-se, inicialmente, 4 dihidroceramidas para estudos de identificação de novos protótipos; frações ativas foram identificadas a partir de extratos de espécies de Dictyota. Os compostos indicados nos estudos de relação estrutura-propriedade e atividade biológica serão previamente investigados com métodos de modelagem molecular e química computacional para direcionar os esforços experimentais para as entidades químicas mais promissoras. Os compostos mais promissores serão sintetizados por meio de rotas que priorizem os princípios da Química Verde. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

DOS SANTOS, GUILHERME SENNA; MIYASATO, PATRICIA AOKI; STEIN, ERIKA MATTOS; COLEPICOLO, PIO; WRIGHT, ANTHONY D.; DE BRAGANCA PEREIRA, CARLOS ALBERTO; FALKENBERG, MIRIAM; NAKANO, ELIANA. Algal-Derived Halogenated Sesquiterpenes from Laurencia dendroidea as Lead Compounds in Schistosomiasis Environmental Control. MARINE DRUGS, v. 20, n. 2, p. 10-pg., 2022-02-01. (17/07346-0, 16/06931-4, 16/16223-7)

STEIN, ERIKA M.; TAJU, SARA G.; MIYASATO, PATRICIA A.; DE FREITAS, RAFAELA P.; TALLARICO, LENITA DE F.; DOS SANTOS, GUILHERME S.; LUIZ, GIOVANA L. F.; ROFATTO, HENRIQUE K.; DA SILVA, FABIO N. V.; COLEPICOLO, PIO; et al. The Prospective Use of Brazilian Marine Macroalgae in Schistosomiasis Control. MARINE DRUGS, v. 19, n. 5, MAY 2021. (16/06931-4, 17/07346-0, 16/16223-7)