Semi-síntese de derivados da afidicolina com potencial atividade leishmanicida.

• Processo: 10/01026-5
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Data de Início da vigência: 01 de agosto de 2010
• Data de Término da vigência: 31 de janeiro de 2012
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Flavio da Silva Emery
• Beneficiário: Gabriela Bianchi dos Santos
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Assunto(s): Produtos naturais Afidicolina
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Afidicolina | anti-parasitário | Derivados | Leishmanicida | semi-síntese | produtos naturais

Resumo

As leishmanioses apresentam importância epidemiológica em inúmeros países e, nos últimos anos, tornou-se uma das principais doenças emergentes no mundo. Apesar disso, as quimioterapias leishminicidas atuais apresentam baixa eficácia, alta toxicidade e teratogenicidade, dentre outras características que limitam o seu uso. Nesse contexto, surge a necessidade de investimento em pesquisa e desenvolvimento de novos fármacos com atividade leishmanicida. Estudos recentes demonstraram alta atividade biológica da afidicolina, metabólito secundário do fungo Nigrospora sphaerica, frente às espécies L. brasiliensis e L. major. Apesar do promissor potencial leishmanicida, a afidicolina apresenta propriedades físico-químicas e perfil farmacocinético inadequados para terapêutica. Dessa forma, o uso de estratégias clássicas de química medicinal, como bioisosterismo, latenciação ou homologação química, aliados à exploração sintético-estrutural podem adequar às propriedades necessárias para alcançar o perfil farmacocinético e farmacodinâmico desejado. Assim, é cabível atentar para a viabilidade da pesquisa envolvendo a semi-síntese de novas moléculas para tratamento de leishmania, partindo de compostos líderes como a afidicolina, com eficiência comprovada sobre espécies de leishmania e poucos estudos de reatividade química, caracterizando um cenário próprio para o mercado farmacêutico mundial

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

SANTOS, Gabriela Bianchi dos. Semi-síntese de derivados da afidicolina: busca por novos protótipos leishmanicidas. 2012. Dissertação de Mestrado - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (PCARP/BC) Ribeirão Preto.