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Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos

Processo: 11/03793-6
Modalidade de apoio:Bolsas no Brasil - Mestrado
Data de Início da vigência: 01 de agosto de 2011
Data de Término da vigência: 31 de julho de 2013
Área de conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Elizabeth Igne Ferreira
Beneficiário:Marina Candido Primi
Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Química farmacêutica   Doença de Chagas   Leishmaniose   Tripanossomicidas   Antituberculosos   Hidroximetilnitrofural   Mananas
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:antichagásico | fármacos dirigidos | hidroximetilnitrofural | Leishmanicida | manana | tuberculostático | Química Farmacêutica

Resumo

As doenças negligenciadas infectam mais de um bilhão de pessoas no mundo, apesar disso, uma fração ínfima dos fármacos registrados nos últimos anos é direcionada a essas patologias. Entre as doenças negligenciadas consideradas prioridade no Brasil, encontram-se doença de Chagas, leishmaniose e tuberculose. O arsenal terapêutico disponível para o tratamento destas não é adequado, apresentando toxicidade elevada, resistência crescente e outros inconvenientes. Dessa forma, verifica-se a importância no desenvolvimento de novos fármacos para as referidas doenças. Para este fim, o presente trabalho objetiva a síntese de um fármaco dirigido de hidroximetilnitrofural com manana para a liberação específica em macrófagos, buscando ação antichagásica, leishmanicida e tuberculostática. Na realização desta proposta, será utilizada a metodologia de latenciação de fármacos, através da estratégia de fármacos dirigidos, buscando elevar seletividade e potência do fármaco. O transportador utilizado será a manana, polímero de manose, gerando especificidade na liberação do fármaco em receptores de manose observados na superfície de macrófagos. Em razão da presença de Trypanosoma cruzi, Leishmania sp. e Mycobacterium tuberculosis no interior de macrófagos em parte de seu ciclo biológico, o referido receptor é considerado um alvo adequado à liberação específica. O hidroximetilnitrofural (NFOH) será utilizado como composto protótipo, o que se justifica por este possuir ação potencial tripanomicida, leishmanicida e tuberculostática. (AU)

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Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
PRIMI, Marina Candido. Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: estudo da síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos. 2013. Dissertação de Mestrado - Universidade de São Paulo (USP). Conjunto das Químicas (IQ e FCF) (CQ/DBDCQ) São Paulo.