Síntese e avaliação biológica de novos compostos derivados de primaquina para o tratamento da Doença de Chagas

• Processo: 13/13172-4
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Data de Início da vigência: 01 de maio de 2014
• Data de Término da vigência: 31 de julho de 2015
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Análise e Controle de Medicamentos
• Pesquisador responsável: Chung Man Chin
• Beneficiário: Diego Eidy Chiba
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
• Assunto(s): Química farmacêutica Desenvolvimento de fármacos Tratamento de doenças Primaquina Benzofuranos Doença de Chagas Tripanossomíase
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Benzofuroxano | Doença de Chagas | Furoxano | primaquina | Tripanosoma Cruzi | Química Farmacêutica - desenvolvimento de fármacos

Resumo

A doença de Chagas, também conhecida como Tripanossomíase Americana, é causada pelo parasita hemoflagelado Trypanosoma cruzi é tipicamente endêmica em países das Américas Central e Latina, mas devido ao processo de migração, a doença já atinge outros países como Estados Unidos e alguns países europeus. Há cerca de 10 milhões de pessoas infectadas no mundo e mais de 25 milhões correm risco de infecção. Os fármacos aprovados para o tratamento da doença são o benznidazol e o nifurtimox, ambos ativos somente na fase aguda da doença. No Brasil somente o benznidazol está disponível na terapêutica. Neste sentido, o presente projeto propõe a obtenção de híbridos (ou pró-fármacos recíprocos) derivados de furoxanos (e benzofuroxânicos) e primaquina. Os derivados furoxânicos e benzofuroxânicos apresentam a capacidade de doação de NO, propriedade anti-inflamatória e tem demonstrado atividade antiparasitária interessante. A primaquina é um fármaco antimalárico, que foi anteriormente utilizado com potencial atividade tripanossomicida em pró-fármacos recíprocos com nitrofural, obtidos pelo grupo. O planejamento estrutural central é a substituição do grupo nitrofural (tóxico) por furoxano e benzofuroxano nestas novas estruturas. Desta forma, espera-se que haja uma atividade sinérgica no potencial em promover a morte do parasita. Serão obtidos quatro compostos inéditos e avaliados em formas amastigotas de T. cruzi, bem como avaliados quanto ao efeito mutagênico. (AU)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

CHIBA, Diego Eidy. Síntese e avaliação biológica de novos compostos das séries LAPDESF FUR-PQ E LAPDESF FUR-TS contra Trypanosoma cruzi. 2015. Dissertação de Mestrado - Universidade Estadual Paulista (Unesp). Faculdade de Ciências Farmacêuticas. Araraquara Araraquara.