Síntese de derivados de quinoxalinas 1,4-di-N-óxidos planejados contra Leishmaniose

• Processo: 17/23774-2
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de fevereiro de 2018
• Data de Término da vigência: 31 de janeiro de 2019
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Análise e Controle de Medicamentos
• Pesquisador responsável: Jean Leandro dos Santos
• Beneficiário: Johnny Wallef Leite Martins
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
• Assunto(s): Química farmacêutica Leishmaniose Quinoxalinas Tripanossomicidas Desenvolvimento de fármacos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Leishmaniose | modificação molecular | quinoxalinas | Química Farmacêutica

Resumo

Segundo a Organização Mundial de Saúde as leishmanioses são doenças negligenciadas que afetam 12 milhões de pessoas no mundo e colocam em risco aproximadamente 350 milhões de indivíduos. A terapia atual apresenta uma série de limitações e inconvenientes justificando a pesquisa de novos fármacos mais efetivos a seguros. Recentemente, estudos demonstraram que compostos N-óxidos são ativos contra as formas amastigotas de Leishmania amazonensis (EC50 = 2.1¼M) e Leishmania donovani (EC50 = 3.1¼M), apresentando índices de seletividade superiores a 60. Em modelos animais, os compostos N-óxidos reduziram a carga parasitária do baço e fígado em valores superiores a 50%, e não induziram toxicidade durante tratamento crônico. Assim, utilizando ferramentas de modificação molecular a fim de otimizar a atividade leishmanicida destes promissores protótipos, propomos neste projeto a síntese de novos derivados de quinoxalinas 1,4-di-N-óxidos planejados contra leishmaniose. (AU)