Desenvolvimento de bioconjugado peptídeo/guanidina GVL-2-MAP-3 com atividade antimicrobiana.

• Processo: 25/04988-8
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de junho de 2025
• Data de Término da vigência: 31 de maio de 2026
• Área de conhecimento: Ciências Biológicas - Bioquímica - Química de Macromoléculas
• Pesquisador responsável: Eduardo Maffud Cilli
• Beneficiário: Gabriel Antunes Santoro
• Instituição Sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
• Assunto(s): Anti-infecciosos Guanidinas Leishmaniose Síntese de peptídeos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: atividade antimicrobiana | bioconjugação | Desenvolvimento de moléculas | guanidinas | Leishmaniose | Síntese de peptídeos | Síntese de petpídeos em fase sólida (SPFS)

Resumo

Leishmaniose e muitas outras enfermidades, como infecções bacterianas e virais, englobam o campo das doenças infecciosas, das quais muitas estão em sua maior taxa de infecção atualmente, sendo a leishmaniose - uma doença parasitária tropical negligenciada causada pela picada da fêmea de flebotomíneo (Diptera: Psychodidae) infectada - responsável por mais de um milhão de pessoas enfermas anualmente em todo o mundo, conforme declarado pela OMS, com seu único tratamento sendo numerosas e dolorosas injeções de anfotericina B - seu padrão ouro de tratamento. Embora de extrema preocupação, a leishmaniose não é o único problema alarmante: infecções bacterianas e virais estão se tornando mais comuns - e mortais - a cada ano, graças a novas mutações e cepas resistentes aos medicamentos comuns. Vírus, como o Chikungunya - também tropical - estão presentes principalmente em regiões menos afortunadas, resultando no desinteresse no desenvolvimento de novas moléculas. Com base no exposto acima, é evidente que novos compostos devem ser estudados para suas capacidades antimicrobianas, como os peptídeos antimicrobianos (PAM), moléculas naturais formadas por uma cadeias curtas de aminoácidos. O objetivo deste trabalho é a síntese, bioconjugação, caracterização e realização de ensaios in vitro com o PAM denominado MAP-3, derivado de uma temporina e de estrutura NH2-LLKKVLALLKKVL-COOH (cuja atividade já é descrita), quando bioconjugado a um grupamento guanidínico de nome GVL-2, visando alcançar melhor desempenho contra os patógenos acima descritos, caracterizando-o por meio do uso de dicroísmo circular (CD) e realizando ensaios anti-Leishmania, antivirais em Oropouche ortobunyavírus e antibacterianos em linhagens ESKAPE. (AU)