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Sítios de interação alternativos em receptores nucleares e sua viabilidade como alvos terapêuticos usando triagem computacional e experimental.

Texto completo
Autor(es):
Thales Kronenberger
Número total de Autores: 1
Tipo de documento: Tese de Doutorado
Imprenta: São Paulo.
Instituição: Universidade de São Paulo (USP). Instituto de Ciências Biomédicas
Data de defesa:
Membros da banca:
Carsten Wrenger; Alessandro Silva Nascimento; Giuseppe Palmisano; Mirela Ines de Sairre
Orientador: Carsten Wrenger
Resumo

Receptores nucleares controlam a transcrição em células eucarióticas quando ativados por ligantes e, além do sítio de interação com ligantes, há outros sítios alternativos em sua superfície que podem ser alvo de compostos capazes de interferir com as interações proteína-proteína desativando o RN. A ativação do Receptor X de Pregnano (RXP) e do Receptor Constitutivo de Androstano (RCA) resulta na indução do metabolismo e efluxo de fármacos. Portanto, RXP/RCA sao responsáveis por causar reações adversas ou falhar terapias. Uma abordagem combinando a triagem experimental à nível cellular, em uma biblioteca de fármacos, e validação com ensaios in vitro e in silico, conseguimos identificar três novos antagonistas de RXP e cinco novos contra RCA, cada um com um perfil único de interação. (AU)

Processo FAPESP: 14/03644-9 - Sítios de interação alternativos em receptores nucleares e sua viabilidade como alvos terapêuticos usando triagem computacional e experimental
Beneficiário:Thales Kronenberger
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado