Tipo de documento: | Patente |
Inventor(es): | Ricardo José Nunes; Alessandra Mascarello; Rosendo Augusto Yunes; Taisa Regina Stumpf; Paulo Cesar Leal; José Andres Yunes; Carolina Pereira de Souza Melo; Rafael Renatino Canevarolo; Louise Domeneghini Chiaradia; André Bortolini Silveira; Anqelo Brunelli Albertoni Laranjeira |
Depositante: | Alessandra Mascarello ; André Bortolini Silveira ; Carolina Pereira de Souza Melo ; José Andres Yunes ; Louise Domeneghini Chiaradia ; Paulo Cesar Leal ; Rafael Renatino Canevarolo ; Ricardo José Nunes ; Rosendo Augusto Yunes ; Taisa Regina Stumpf ; Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC) |
Data do depósito: | 26 de novembro de 2012 |
Registro INPI: | |
IPC: | C07D 233/54 C07C 251/86 A61K 31/166 A61K 31/381 A61K 31/4164 A61P 35/02 C07D 271/107 C07D 333/02 |
The present invention relates to acyl-hydrazone compounds, in particular 3,4,5-trimethoxyphenyl-hydrazide derivatives, as well as the oxadiazole analogs thereof and other similar compounds, and to the pharmaceutical use of the same for the treatment of various diseases associated with cell proliferation, such as leukemias, including acute lymphoblastic leukemia (ALL), tumours and inflammation. Acyl-hydrazones have been obtained having activity similar to that of the compound used as a standard in experiments (colchicine). The greater selectivity of the compounds according to the invention is an important feature, associated with fewer side effects than the pharmaceuticals used at present in clinical treatments. The synthetised acyl-hydrazones, more particularly the compounds 02 and 07, exhibited important anti-leukemic activity, which suggests 02 and 07 as candidates to pharmaceutical prototypes, or to pharmaceuticals for the treatment of leukemias, in particular acute lymphoblastic leukemia (ALL), tumours and other proliferative diseases, such as inflammation. The action mechanism of the most active compounds was determined by using DNA microarrays and subsequent tests indicated by the chip, besides selectivity studies in healthy human lymphocytes
Processo FAPESP: | 09/04167-1 - Metabolômica da resistência ao metotrexato na leucemia linfóide aguda |
Beneficiário: | Rafael Renatino Canevarolo |
Pesquisador responsável: | José Andrés Yunes |
Instituição: | Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB) |
Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Mestrado |
Processo FAPESP: | 12/11952-0 - Resistência ao metotrexato está diretamente associada à concentração de glutationa em linhagens de leucemia linfóide aguda |
Beneficiário: | Rafael Renatino Canevarolo |
Pesquisador responsável: | José Andrés Yunes |
Instituição: | Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB) |
Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Doutorado |
Processo FAPESP: | 08/02106-2 - IGFBP7 e a quimioresistência da Leucemia Linfóide Aguda Pediátrica |
Beneficiário: | Angelo Brunelli Albertoni Laranjeira |
Pesquisador responsável: | José Andrés Yunes |
Instituição: | Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB) |
Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Doutorado |
Processo FAPESP: | 12/03039-2 - IGFBP7 e insulina/IGFs na resistência a drogas da Leucemia Linfóide Aguda Pediátrica |
Beneficiário: | Angelo Brunelli Albertoni Laranjeira |
Pesquisador responsável: | José Andrés Yunes |
Instituição: | Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB) |
Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |
Processo FAPESP: | 14/08247-8 - Estudos pré-clínicos de novos inibidores de DNA metiltransferase em leucemias agudas |
Beneficiário: | Nathalia Moreno Cury |
Pesquisador responsável: | José Andrés Yunes |
Instituição: | Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB) |
Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Doutorado |