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ACYL-HYDRAZONE AND OXADIAZOLE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND USES THEREOF

EscritórioCNIPA
Tipo de documento:Patente
Inventor(es): Ricardo José Nunes; Alessandra Mascarello; Rosendo Augusto Yunes; Taisa Regina Stumpf; Paulo Cesar Leal; José Andres Yunes; Carolina Pereira De Souza Melo; Rafael Renatino Canevarolo; Louise Domeneghini Chiaradia; André Bortolini Silveira; Anqelo Brunelli Albertoni Laranjeira
Resumo

The present invention relates to acyl-hydrazone compounds, in particular 3,4,5-trimethoxyphenyl-hydrazide derivatives, oxadiazole analogs and other similar compounds thereof, and to their use in the treatment of diseases associated with cell proliferation Drug use in various diseases such as leukemia, including acute lymphoblastic leukemia (ALL), tumors and inflammation. An acyl-hydrazone having similar activity to the compound used as a standard in the experiment (colchicine) has been obtained. The greater selectivity of the compounds according to the invention is an important feature associated with less side effects compared to drugs currently used in clinical therapy. Synthetic acyl-hydrazones, more particularly compounds 02 and 07, exhibited significant anti-leukemic activity, suggesting that 02 and 07 may be useful in the treatment of leukemia, especially acute lymphoblastic leukemia (ALL), tumors and diseases such as inflammatory Drug prototypes or drug candidates for other proliferative diseases. In addition to selectivity studies in healthy human lymphocytes, the mechanism of action of the most active compounds was determined by testing using DNA microarrays followed by chip indication.


Processo FAPESP: 09/04167-1 - Metabolômica da resistência ao metotrexato na leucemia linfóide aguda
Beneficiário:Rafael Renatino Canevarolo
Pesquisador responsável:José Andrés Yunes
Instituição: Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB)
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado

Processo FAPESP: 12/11952-0 - Resistência ao metotrexato está diretamente associada à concentração de glutationa em linhagens de leucemia linfóide aguda
Beneficiário:Rafael Renatino Canevarolo
Pesquisador responsável:José Andrés Yunes
Instituição: Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB)
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado

Processo FAPESP: 08/02106-2 - IGFBP7 e a quimioresistência da Leucemia Linfóide Aguda Pediátrica
Beneficiário:Angelo Brunelli Albertoni Laranjeira
Pesquisador responsável:José Andrés Yunes
Instituição: Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB)
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado

Processo FAPESP: 12/03039-2 - IGFBP7 e insulina/IGFs na resistência a drogas da Leucemia Linfóide Aguda Pediátrica
Beneficiário:Angelo Brunelli Albertoni Laranjeira
Pesquisador responsável:José Andrés Yunes
Instituição: Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB)
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado

Processo FAPESP: 14/08247-8 - Estudos pré-clínicos de novos inibidores de DNA metiltransferase em leucemias agudas
Beneficiário:Nathalia Moreno Cury
Pesquisador responsável:José Andrés Yunes
Instituição: Centro Infantil de Investigações Hematológicas Dr Domingos A Boldrini (CIB)
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado