Obtenção e caracterização de filmes de misturas de amido resistente e pectina como potencial estratégia para liberação cólon específica de fármacos.

Resumo

RESUMOA liberação sítio-específica de fármacos apresenta vantagens biofarmacêuticas e farmacocinéticas em relação à liberação convencional, entre as quais a redução da dose requerida e dos efeitos colaterais, proteção do fármaco, manutenção da biodisponibilidade e otimização dos efeitos farmacológicos. O cólon tem sido estudado como sítio de liberação de fármacos, tanto para ação local como sistêmica, já que oferece um ambiente mais ameno, com pH mais próximo à neutralidade, reduzida atividade proteolítica e tempo de trânsito mais prolongado. Dentre as diversas estratégias exploradas para a obtenção de sistemas de liberação cólon-específica, a mais racional é a que utiliza sistemas degradáveis pela microflora colônica. Os polissacarídeos têm sido empregados como excipientes no desenvolvimento desses sistemas, pois, além de sofrerem biodegradação microbiana, são amplamente disponíveis e seguros. Exemplo é o amido, amplamente empregado em medicamentos, alimentos e cosméticos. O amido resistente - AR, obtido pela retrogradação do amido, embora resistente à ação das enzimas digestivas, pode ser fermentado e desintegrado pela microflora colônica, o que o torna um potencial candidato para a obtenção de sistemas de liberação cólon-específica de fármacos. A alta amilose vem sendo considerada o material preferido para obtenção de produtos com elevado teor de AR por retrogradação hidrotérmica. A pectina também é um polissacarídeo resistente a proteases e amilases presentes nas porções superiores do TGI, sendo digerida pela microflora colônica e amplamente empregado como excipiente. No entanto, apresenta elevada solubilidade em meio aquoso, o que pode ser desfavorável para o controle da liberação do fármaco. Os filmes poliméricos representam ferramenta importante no desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos, principalmente pela sua capacidade de revestimento de formas farmacêuticas sólidas e essa capacidade filmógena pode ser favorecida ou criada a partir de associações de polímeros. A associação de AR com pectina parece apresentar potencial para a obtenção de filmes que possam ser utilizados para a preparação de sistemas de liberação cólon-específica de fármacos. Portanto, o objetivo deste projeto é preparar e analisar tais filmes em relação aos aspectos morfológicos (superfície, espessura, resistência mecânica, permeabilidade a vapor d'água), reológicos e avaliar seu potencial para aplicação em sistemas de liberação cólon-específica de fármacos (propriedades de intumescimento, dissolução e digestão).