| Processo: | 19/14167-0 |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado |
| Data de Início da vigência: | 01 de março de 2020 |
| Data de Término da vigência: | 28 de fevereiro de 2021 |
| Área de conhecimento: | Ciências da Saúde - Farmácia |
| Pesquisador responsável: | João Paulo dos Santos Fernandes |
| Beneficiário: | Marina Themoteo Varela |
| Supervisor: | Kevin David Read |
| Instituição Sede: | Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil |
| Instituição Anfitriã: | University of Dundee, Escócia |
| Vinculado à bolsa: | 18/03918-2 - Avaliação da atividade antiparasitária e da citotoxicidade de derivados de produtos naturais em Trypanosoma cruzi: planejamento e síntese de análogos potencialmente superiores, BP.DR |
| Assunto(s): | Química médica Técnicas in vitro Farmacocinética Modificação molecular |
| Palavra(s)-Chave do Pesquisador: | Admet | avaliação de propriedades farmacocinéticas | Ensaios in vitro | Modificações Moleculares | Química Medicinal | Química Farmacêutica Medicinal |
Resumo O tratamento atualmente disponível para a doença de Chagas é pouco eficaz durante a fase crônica, relativamente tóxico e de longa duração. Na busca por fármacos mais toleráveis, eficazes e de menor custo para os pacientes, a serie LINS03está sendo desenvolvida pelo nosso grupo nos últimos 5 anos como agentes antiparasitários e, até o momento, mais de 50 compostos foram sintetizados e testados. Dentre eles, alguns se foram considerados candidatos promissores para futuro desenvolvimento, entretanto, o maior foco foi do ponto de vista farmacodinâmico (i.e. eficácia), e problemas relacionados à solubilidade foram identificados, o que limita a potencial eficácia in vivo. Considerando este cenário, o projeto propõe avaliação in vitro dos compostos da série LINS03 no laboratório de DMPK da Universidade de Dundee (Drug Discovery Unit), para obter informações estruturais desses compostos visando guiar o planejamento de compostos com maior eficácia contra T. cruzi. A avaliação da solubilidade em meios relevantes, lipofilicidade, permeabilidade em modelo de PAMPA, ligação às proteínas plasmáticas e estabilidade no plasma e microssomos hepáticos será realizada. Os resultados certamente fornecerão informações importantes a serem consideradas no planejamento de novos compostos e também selecionar os mais promissores para futuros ensaios in vivo. (AU) | |
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