Busca avançada
Ano de início
Entree
(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Antimalarial activity of piperidine alkaloids from Senna spectabilis and semisynthetic derivatives

Texto completo
Autor(es):
Pivatto, Marcos [1] ; Baccini, Luciene R. [2] ; Sharma, Abhinay [3] ; Nakabashi, Myna [3] ; Danuello, Amanda [4] ; Viegas Junior, Claudio [2] ; Garcia, Celia R. S. [3] ; Bolzani, Vanderlan S. [2]
Número total de Autores: 8
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Fed Uberlandia, Inst Quim, BR-38400902 Uberlandia, MG - Brazil
[2] Univ Estadual Paulista, Inst Quim, Dept Quim Organ, Nucl Bioensaios Biossintese & Ecofisiol Prod Nat, BR-14801970 Araraquara, SP - Brazil
[3] Univ Sao Paulo, Inst Biociencias, Dept Fisiol, BR-05508900 Sao Paulo - Brazil
[4] Univ Fed Triangulo Mineiro, Inst Ciencias Exatas Nat & Educ, Dept Quim, BR-38064200 Uberlandia, MG - Brazil
Número total de Afiliações: 4
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Journal of the Brazilian Chemical Society; v. 25, n. 10, p. 1900+, OCT 2014.
Citações Web of Science: 7
Resumo

In our continuing work looking for new anti-infective lead compounds from Brazilian biomes, the two known piperidine alkaloids ( - )-cassine and ( - )-spectaline were isolated from the flowers of Senna spectabilis (syn. Cassia spectabilis). Their structures were elucidated using a combination of spectroscopic and spectrometric data analysis. Further, these compounds were acetylated yielding the derivatives ( - )-3-O-acetylcassine and ( - )-3-O-acetylspectaline. All compounds were screened against P. falciparum-infected red blood cells (RBC) in culture, aiming to identify antimalarial prototypes. Among all compounds screened, the first two alkaloids (IC50 1.82 µM and IC50 2.76 µM) were more effective than the derivatives (IC50 24.47 µM and IC50 25.14 µM) in comparison to the standard compound chloroquine (IC50 0.30 µM). These data show that piperidine alkaloids constitute a class of natural products that feature a broad spectrum of biological activities, and are, therefore, important templates for drug design, including antimalarial. (AU)

Processo FAPESP: 03/02176-7 - Conservação e uso sustentável da diversidade do Cerrado e da Mata Atlântica: diversidade química e prospecção de medicamentos potenciais - fase II
Beneficiário:Vanderlan da Silva Bolzani
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático
Processo FAPESP: 09/53640-1 - P. falciparum: marcadores moleculares de resistência
Beneficiário:Célia Regina da Silva Garcia
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático
Processo FAPESP: 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos
Beneficiário:Glaucius Oliva
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs