Antitrypanosomal activity of epi-polygodial from Drimys brasiliensis and its effects in cellular membrane models at the air-water interface

Autor(es)

Guimaraes Goncalves, Giulia Elisa ^[1] ; Morais, Thiago Rahal ^[1] ; Gomes, Kaio de Souza ^[2] ; Costa-Silva, Thais Alves ^[2] ; Tempone, Andre Gustavo ^[3] ; Ghilardi Lago, Joao Henrique ^[2] ; Caseli, Luciano ^[1]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Fed Sao Paulo, Inst Ciencias Ambientais Quim & Farmaceut, Sao Paulo - Brazil

^[2] Univ Fed ABC, Ctr Ciencias Nat & Humanas, Santo Andre - Brazil

^[3] Adolfo Lutz Inst, Ctr Parasitol & Micol, Sao Paulo - Brazil

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: BIOORGANIC CHEMISTRY; v. 84, p. 186-191, MAR 2019.
• Citações Web of Science: 0

Resumo

Epi-polygodial, a drimane sesquiterpene was isolated from Drimys brasiliensis (Winteraceae). This compound demonstrated high parasite selectivity towards Trypanosoma cruzi trypomastigotes (IC50 = 5.01 mu M) with a selectivity index higher than 40. These results were correlated with the effects observed when this compound was incorporated in cellular membrane models of protozoans, represented by Langmuir monolayers of dipalmitoylphosphoethanolamine (DPPE). Surface pressure-area isotherms showed that epi-polygodial expands DPPE monolayers at higher areas and condenses them at lower areas, which was attributed to the preferential interaction with the polar heads of the lipid. This mechanism of action could be corroborated with Polarization-Modulation Reflection-Absorption Spectroscopy and Brewster Angle Microscopy. These results pointed to the fact that the interaction of epi-polygodial with DPPE monolayers at the air-water interface affects the physical chemical properties of the mixed film, which may be important to comprehend the interaction of this drug with cellular membranes at the molecular level. (AU)

• Processo FAPESP: 15/23446-0 - Superfícies inteligentes nanoestruturadas e bioinspiradas: investigação de interações em modelos de membrana e produção de dispositivos para biossensores e análise ambiental.
• Beneficiário: Luciano Caseli
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 13/14262-7 - Filmes nanoestruturados de materiais de interesse biológico
• Beneficiário: Osvaldo Novais de Oliveira Junior
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Temático
• Processo FAPESP: 18/07885-1 - Biomoléculas oriundas de espécies vegetais de áreas remanescentes da Mata Atlântica e do Cerrado para tratamento de doenças tropicais negligenciadas - aspectos químicos e farmacológicos
• Beneficiário: João Henrique Ghilardi Lago
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Regular
• Processo FAPESP: 15/23403-9 - Estudo Pré-Clínico Racional de Novos Candidatos a Fármacos em Protozooses Negligenciadas Utilizando Abordagens Farmacocinéticas
• Beneficiário: André Gustavo Tempone Cardoso
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular