| Texto completo | |
| Autor(es): |
Silva, Tais C.
[1]
;
Mengarda, Ana C.
[1]
;
Silva, Bianca C.
[1]
;
Relvas-Lima, Thais S.
[1]
;
Rodrigues, Vinicius C.
[1]
;
Salvadori, Maria C.
[2]
;
Teixeira, Fernanda S.
[2]
;
Lopes, Andrey F. S.
[3]
;
Rando, Daniela G. G.
[3]
;
Moraes, Josue de
[1]
Número total de Autores: 10
|
| Afiliação do(s) autor(es): | [1] Univ Guarulhos, Nucleo Pesquisa Doencas Negligenciadas, BR-07023070 Guarulhos, SP - Brazil
[2] Univ Sao Paulo, Inst Fis, Sao Paulo, SP - Brazil
[3] Univ Fed Sao Paulo, Inst Ciencias Ambientais Quim & Farmaceut, Dept Ciencias Farmaceut, Diadema, SP - Brazil
Número total de Afiliações: 3
|
| Tipo de documento: | Artigo Científico |
| Fonte: | Future Medicinal Chemistry; v. 13, n. 11 JUN 2021. |
| Citações Web of Science: | 1 |
| Resumo | |
Background: Praziquantel is the only drug available to treat schistosomiasis, and there is an urgent demand for new anthelmintic agents. Methodology \& results: We conducted in-depth in vitro and in vivo studies and report a target fishing investigation. In vitro, tamoxifen was active against adult and immature worms at low concentrations (<5 mu M). Tamoxifen at a single dose (400 mg/kg) or once daily for five consecutive days (100 mg/kg/day) in mice harboring either adult (patent infection) or juvenile (prepatent infection) significantly reduced worm burden (30-70%) and egg production (70-90%). Target fishing studies revealed propionyl-CoA carboxylase as a potential target for tamoxifen in Schistosoma mansoni and glucose uptake by S. mansoni was also significantly reduced. Conclusion: Our results provide news evidence of antiparasitic effect of tamoxifen and reveal propionyl-CoA carboxylase as a potential target. (AU) | |
| Processo FAPESP: | 16/22488-3 - Reposicionamento de fármacos para doenças negligenciadas: identificação de novos agentes anti-helmínticos |
| Beneficiário: | Josué de Moraes |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Regular |
| Processo FAPESP: | 19/25905-2 - Avaliação pré-clínica para administração oral de formulações nanoestruturadas contendo fármacos com atividade anti-helmíntica |
| Beneficiário: | Ana Carolina Araujo Mengarda |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Doutorado |
| Processo FAPESP: | 19/25289-0 - Atividade anti-helmíntica in vitro do praziquantel e ácido mefenâmico nanocarreados |
| Beneficiário: | Vinícius de Castro Rodrigues |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Iniciação Científica |